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XL019
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
XL019图片
CAS NO:945755-56-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的JAK2抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的IC50分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
生物活性

XL019 is a potent, orally active, and selectiveJAK2inhibitor, withIC50s of 2.2, 134.3, and 214.2 nM forJAK2,JAK1andJAK3, respectively. XL019 shows 50-fold or greater selectivity forJAK2, versus a panel of over 100 serine/threonine and tyrosine kinases, including other members of theJAKfamily. XL019 potently inhibitsSTAT3andSTAT5phosphorylation in cells harboring either JAK2V617F or wild-typeJAK2[1][2].

IC50& Target[1]

JAK2

2.2 nM (IC50)

JAK3

214.2 nM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

XL019 (100-300 mg/kg; p.o.; twice daily for 14 days) inhibits HEL.92.1.7 xenograft tumor growth[1].
XL019 (10 mg/kg) treatment shows that the Cmax, t1/2 and Vdwere 5.24 μM, 1.94 hours, 5.319 L/kg, respectively[1].

Animal Model:Female nude mice (HEL.92.1.7 xenograft tumors)[1]
Dosage:100, 200, 300 mg/kg
Administration:p.o.; twice daily for 14 days
Result:Inhibition of HEL.92.1.7 xenograft tumor growth.
Animal Model:Mouse[1]
Dosage:10 mg/kg
Administration:p.o.(Pharmacokinetic Analysis)
Result:The Cmax, t1/2 and Vdwere 5.24 μM, 1.94 hours, and 5.319 L/kg, respectively.
Clinical Trial
分子量

444.53

性状

Solid

Formula

C25H28N6O2

CAS 号

945755-56-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(56.24 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2496 mL11.2478 mL22.4957 mL
5 mM0.4499 mL2.2496 mL4.4991 mL
10 mM0.2250 mL1.1248 mL2.2496 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。