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SC99
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SC99图片
CAS NO:882290-02-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
SC99 是口服有效的,选择性的STAT3抑制剂,靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集,并显示有效的抗骨髓瘤,抗血栓形成活性。
生物活性

SC99 is an orally active, selectiveSTAT3inhibitor targeting JAK2-STAT3 pathway. SC99 docks into the ATP-binding pocket ofJAK2. SC99 inhibits phosphorylation ofJAK2andSTAT3with no effects on the other kinases associated withSTAT3signaling. SC99 inhibits platelet activation, aggregation and displays potent anti-myeloma, anti-thrombotic activities[1][2][3].

IC50& Target

STAT3

 

JAK2

 

体外研究
(In Vitro)

SC99 (10 or 30 μM; for 72 hours) induces MM cell death[1].
SC99 (10 μM; 24 hours) decreases the p-STAT3 level but has no effects on total STAT3 expression. SC99 (2.5, 5, 10, 20 μM; for 60 mins) inhibits JAK2 phosphorylation in a concentration-dependent manner but does not inhibit the phosphorylation levels of AKT, ERK, mTOR or c-Src at a concentration up to 20 μM[1].
SC99 (1.25, 2.5, 5 μM; pre-treated for 10 min) inhibits collagen (2 μg/mL) and thrombin (0.02 U/mL) induced phosphorylation of STAT3 in a concentration-dependent manner[2].
SC99 (pre-treated for 2 hours) inhibits IL-6 (50 ng/ml; for 20 min) induced STAT3 nuclear translocation in OPM2 cells[3].

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:Six multiple myeloma (MM) cell lines (LP1, JJN3, RPMI-8226, U266, OPM2 and OCI-MY5)
Concentration:10 or 30 μM
Incubation Time:For 72 hours
Result:Induced MM cell death.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:MM cell lines[1]
Concentration:10 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Decreased the p-STAT3 level but had no effects on total STAT3 expression in all cell lines examined.
体内研究
(In Vivo)

SC99 (30 mg/kg; orally; daily; for continuous 14 or 28 days) delays myeloma tumor growth in xenograft mice models[1].
SC99 (5, 10, 15 mM, 15 μL; ICV) produces an effective inhibitory effect on the phosphorylation of JAK2 and STAT3 in middle cerebral artery occlusion and reperfusion (MCAO/R) model (adult male SD rats; 250-300 g). SC99 ameliorates neuronal apoptosis and degeneration, neurobehavioral deficits, inflammatory response and brain edema[3].

Animal Model:Nude mice with Human MM cells OPM2 or JJN3[1]
Dosage:30 mg/kg
Administration:Orally; daily; for continuous 14 or 28 days
Result:Delayed myeloma tumor growth in xenograft mice models and suppressed tumor growth more than 40% in 14 days in the OPM2 model.
分子量

336.15

性状

Solid

Formula

C15H8Cl2FN3O

CAS 号

882290-02-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 83.33 mg/mL(247.90 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.9749 mL14.8743 mL29.7486 mL
5 mM0.5950 mL2.9749 mL5.9497 mL
10 mM0.2975 mL1.4874 mL2.9749 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.19 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (6.19 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.19 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (6.19 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。