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JAK2/FLT3-IN-1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
JAK2/FLT3-IN-1图片
CAS NO:2387765-27-5
包装与价格:
包装价格(元)
100mg电议
250mg电议
500mg电议

产品介绍
JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重JAK2/FLT3抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的IC50分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
生物活性

JAK2/FLT3-IN-1 is a potent and orally active dualJAK2/FLT3inhibitor withIC50values of 0.7 nM, 4 nM, 26 nM and 39 nM forJAK2,FLT3,JAK1andJAK3, respectively. JAK2/FLT3-IN-1 has anti-cancer activity[1].

IC50& Target[1]

JAK2

0.7 nM (IC50)

FLT3

4 nM (IC50)

JAK1

26 nM (IC50)

JAK3

39 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

JAK2/FLT3-IN-1 (0.008-1 μM; for 2 hours) down-regulates p-FLT3 in a dose-dependent manner[1].
JAK2/FLT3-IN-1 (5-100 nM; for 2 hours) has a dose-dependent effect on the induction of apoptosis in the MV4-11 cells[1].
JAK2/FLT3-IN-1 (5-100 nM; for 2 hours) strongly induces cell cycle arrest with a G1/G0 percentage of 85% at 100 nM in the MV4-11 cells[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MV4-11 and SET-2 cells
Concentration:0.008, 0.04, 0.2, 1 μM
Incubation Time:For 2 hours
Result:Down-regulated p-FLT3 in a dose-dependent manner from 0.008 to 1 μM.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:MV4-11 cells
Concentration:5, 10, 50, 100 nM
Incubation Time:For 2 hours
Result:Had a dose-dependent effect on the induction of apoptosis in the MV4-11 cells.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line:MV4-11 cells
Concentration:5, 10, 50, 100 nM
Incubation Time:For 2 hours
Result:Induced cell cycle arrest with a G1/G0 percentage of 85% at 100 nM.
体内研究
(In Vivo)

JAK2/FLT3-IN-1 (30 and 60 mg/kg/day; p.o.; for 14 days) exhibits significant antitumor effects[1].

Animal Model:NOD/SCID mouse models[1]
Dosage:30 and 60 mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 14 days
Result:Exhibited significant antitumor effects.
The tumor growth inhibitory rates (TGI) were respective 58% and 93% in the MV4-11-bearing mice model.
分子量

467.58

Formula

C25H34FN7O

CAS 号

2387765-27-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 20.83 mg/mL(44.55 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1387 mL10.6934 mL21.3867 mL
5 mM0.4277 mL2.1387 mL4.2773 mL
10 mM0.2139 mL1.0693 mL2.1387 mL
In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.45 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (4.45 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。