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GeA-69
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GeA-69图片
CAS NO:2143475-98-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
GeA-69 是一种选择性的PARP14变构抑制剂,靶向作用于macrodomain 2(MD2),Kd值为 2.1 μM。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制,能够防止PARP14 MD2募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。
生物活性

GeA-69 is a selective, allosteric inhibitor ofpoly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14(PARP14) targetingmacrodomain 2(MD2), with aKdvalue of 2.1 μM. GeA-69 involves in DNA damage repair mechanisms and prevents recruitment ofPARP14MD2to sites of laser-induced DNA damage[1][2].

IC50& Target[1]

PARP14

2.1 μM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

GeA-69 (compound 1) (50 μM and 250 μM; pre-damage for 1 h or 0.5, 1, 2.5 min) engages PARP14 MD2 in intact cells and prevents its localisation to sites of DNA damage in U-2 OS cells[2].
GeA-69 (25 nM-250 μM; 72 h) exhibits moderate cytotoxicity among HeLa, U-2 OS and HEK293 cells and highly cell permeable with 2 % passing paracellular and 98 % transcellular over the membrane[2].

Cell Cytotoxicity Assay[2]

Cell Line:HeLa, U-2 OS and HEK293 cells
Concentration:25 nM-250 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Resulted moderate cytotoxicity against normal cells with EC50_HeLa=58 μM, EC50_U-2 OS=52 μM, EC50_HEK293=54 μM.
分子量

300.35

性状

Solid

Formula

C20H16N2O

CAS 号

2143475-98-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 125 mg/mL(416.18 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.3294 mL16.6472 mL33.2945 mL
5 mM0.6659 mL3.3294 mL6.6589 mL
10 mM0.3329 mL1.6647 mL3.3294 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。