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PARP1-IN-5 dihydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PARP1-IN-5 dihydrochloride图片
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的PARP-1抑制剂(IC50=14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
生物活性

PARP1-IN-5 dihydrochloride is a low toxicity, orally active, potent and selectivePARP-1inhibitor (IC50=14.7 nM). PARP1-IN-5 dihydrochloride can be used for the research ofcancer[1].

IC50& Target[1]

PARP-1

14.7 nM (IC50)

PARP-2

0.9 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PARP1-IN-5 dihydrochloride (0.1~10 μM; A549 cells) can significantly increase the cytotoxicity of CBP on A549 cells in a dose-dependent manner. PARP1-IN-5 dihydrochloride (0.1~10 μM; SK-OV-3 cells) decreases the expressions of MCM2-7. PARP1-IN-5 dihydrochloride (0.1~320 μM; A549 cells) has little cytotoxic effects on A549 cells. PARP1-IN-5 dihydrochloride (SK-OV-3 cells) can significantly decrease the PAR level[1].
PARP1-IN-5 dihydrochloride exerts antitumor effects through PARP-1. PARP1-IN-5 dihydrochloride could increase the γ-H2AX expression[1].

体内研究
(In Vivo)

PARP1-IN-5 dihydrochloride (1000 mg/kg; p.o.) shows that there is no significant difference in the body weight and blood routine[1].
PARP1-IN-5 dihydrochloride (25 and 50 mg/kg; p.o.; 12 days) significantly enhances the inhibitory effect of carboplatin on A549 cells at 50 mg/kg[1].
PARP1-IN-5 dihydrochloride (50 mg/kg; p.o.) positively correlates with the expression of PARP-1[1].
PARP1-IN-5 dihydrochloride can upregulate the expression of γ-H2AX and decrease the expression of PAR[1].

Animal Model:Mice[1]
Dosage:1000 mg/kg
Administration:P.o.
Result:There was no significant difference in the body weight and blood routine.
Animal Model:Mice[1]
Dosage:25 and 50 mg/kg
Administration:P.o.; 12 days
Result:Significantly enhanced the inhibitory effect of CBP on A549 cells at 50 mg/kg.
Animal Model:Male Sprague–Dawley (SD) rats[1]
Dosage:50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:P.o.
Result:Positively correlated with the expression of PARP-1.
分子量

537.46

性状

Solid

Formula

C25H26Cl2N2O5S

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(232.58 mM;Need ultrasonic)

H2O : 1 mg/mL(1.86 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8606 mL9.3030 mL18.6060 mL
5 mM0.3721 mL1.8606 mL3.7212 mL
10 mM0.1861 mL0.9303 mL1.8606 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。