PKC-IN-1

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PKC-IN-1

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1046787-18-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
2mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

PKC-IN-1 是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的PKC抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的K_i值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKC mu 和 PKCε 的IC₅₀值分别为 2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808 nM。

生物活性

PKC-IN-1 is a potent, ATP-competitive and reversible inhibitor of conventionalPKCenzymes withK_is of 5.3 and 10.4 nM for humanPKCβandPKCα, andIC₅₀s of 2.3, 8.1, 7.6, 25.6, 57.5, 314, 808 nM forPKCα, PKCβI, PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKCmu andPKCε, respectively.

IC₅₀& Target^[1]

Human PKCα

2.3 nM (IC₅₀)

Human PKCβII

7.6 nM (IC₅₀)

Human PKCβI

8.1 nM (IC₅₀)

Human PKCθ

25.6 nM (IC₅₀)

Human PKCγ

57.5 nM (IC₅₀)

Human PKC mu

314 nM (IC₅₀)

Human PKCε

808 nM (IC₅₀)

Human PKCβ

5.3 nM (Ki)

Human PKCα

10.4 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

PKC-IN-1 (Compound A) is a potent, ATP-competitive and reversible of conventional PKC enzymes with K_is of 5.3 and 10.4 nM for human PKCβ and PKCα, and IC₅₀s of 2.3, 8.1, 7.6, 25.6, 57.5, 314, 808 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu and PKCε, respectively^[1].

体内研究
(In Vivo)

PKC-IN-1 (Compound A; 15 and 30 mg/kg, p.o., bid (twice a day)) dose-dependently and significantly reduces maximum EAE severity and end severity in autoimmune encephalitis (EAE) model in Lewis rats^[1].

分子量

500.61

性状

Solid

Formula

C₂₅H₃₇FN₈O₂

CAS 号

1046787-18-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 25 mg/mL(49.94 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.9976 mL	9.9878 mL	19.9756 mL
5 mM	0.3995 mL	1.9976 mL	3.9951 mL
10 mM	0.1998 mL	0.9988 mL	1.9976 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。