CC-90005 is a potent, selective and orally active inhibitor ofprotein kinase C-θ (PKC-θ), with anIC₅₀of 8 nM. CC-90005 shows selectivity for PKC-θ over PKC-δ (IC₅₀=4440 nM). CC-90005 can inhibit T cell activation by inhibitingIL-2expression^[1].

CC-90005 shows the exquisite selectivity of CC-90005, with IC₅₀s for all other family members of >3 μM^[1].
CC-90005 is a moderate inhibitor of both CYP2C9 (IC₅₀=8 μM) and CYP2C19 (IC₅₀=5.9 μM) in human liver microsomes^[1].
CC-90005 inhibits IL-2 expression in LRS_WBC human PBMCs, with an IC₅₀of 0.15 μM^[1].
CC-90005 (1-10 μM; 24 h) inhibits T cell proliferation in PBMCs by 51% at 1 μM and 88% at 3 μM^[1].

CC-90005 (3-30 mg/kg; p.o. twice daily for 4 days) significantly reduces the popliteal lymph node (PLN) size in a model of chronic T cell activation^[1].
CC-90005 (100 mg/kg; a single p.o.) significantly inhibits plasma and spleen IL-2 release by 51 and 54%, respectively^[1].
CC-90005 exhibits reasonable oral bioavailability (66 and 46%) and C_max(1.18 and 1.2 μM) following oral administration (10 and 3 mg/kg) in rat and dog, respectively^[1].
CC-90005 exhibits the mean residence time (0.52 and 2.0 h), CL (69.1 and 20.5 mL/min/kg) and Vss (2.11 and 2.44 L/kg) following intravenous administration (2 and 1 mg/kg) in rat and dog, respectively^[1].

447.48

Solid

C₂₁H₂₇F₂N₇O₂

1799574-70-1

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 62.5 mg/mL(139.67 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。