Ziprasidone (CP-88059) 是一种具有口服活性的精神类化合物,是5-HT和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM) 和5-HT1A(Ki=3.4 nM) 有亲和作用。
生物活性 | Ziprasidone (CP-88059), an orally active antipsychotic agent, is a combined5-HTanddopaminereceptor antagonist[1]. Ziprasidone mesylate trihydrate has affinities for RatD2(Ki=4.8 nM),5-HT2A(Ki=0.42 nM) and5-HT1A(Ki=3.4 nM)[1]. |
IC50& Target[1][2] | Rat 5-HT1AReceptor 3.4 nM (Ki) | human 5-HT1AReceptor 2.5 nM (Ki) | Rat D2Receptor 4.8 nM (Ki) | Rat 5-HT2A 0.42 nM (Ki) |
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体外研究 (In Vitro) | Ziprasidone (0-500 nM, 150 seconds) blocks wild-type hERG current[2].
Cell Viability Assay[2] Cell Line: | HEK-293 cells | Concentration: | 0-500 nM | Incubation Time: | 150 seconds | Result: | Blocked wild-type hERG current in a voltage- and concentration-dependent manner (IC50= 120 nm). |
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体内研究 (In Vivo) | Ziprasidone (oral gavage; 20 mg/kg; once daily; 7 weeks) results in weight loss, low level physical activity, high resting energy expenditure and greater capacity for thermogenesis when subjected to cold[3].
Animal Model: | Eight-week-old female Sprague-Dawley rats weighing 200 to 250 g[3] | Dosage: | 20 mg/kg | Administration: | Oral gavage; 20 mg/kg; once daily; 7 weeks | Result: | Gained significantly less weight (P = 0.031), had a lower level of physical activity (P = 0.016), showed a higher resting energy expenditure (P< 0.001), and displayed a greater capacity for thermogenesis when subjected to cold (P< 0.001). |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 13.5 mg/mL(32.69 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4217 mL | 12.1083 mL | 24.2166 mL | 5 mM | 0.4843 mL | 2.4217 mL | 4.8433 mL | 10 mM | 0.2422 mL | 1.2108 mL | 2.4217 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 13.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 13.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 13.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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