您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > Velusetrag
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Velusetrag
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Velusetrag图片
CAS NO:866933-46-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
TD-5108
产品介绍
Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素5-HT4受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A和 5-HT2B受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
生物活性

Velusetrag (TD-5108) is an orally active, potent and selective agonist of serotonin5-HT4receptor(5-HT4R), with apKiof 7.7. Velusetrag exhibits no affinity (Ki>10 μM) for 5-HT2Aand 5-HT2Breceptors. Velusetrag can be used for the research of gastrointestinal diseases and Parkinson's disease[1][2][3][4][5].

IC50& Target[1]

5-HT4Receptor

7.7 (pKi)

体外研究
(In Vitro)

Velusetrag (10 pM-100 μM) concentration-dependently increases the cAMP in HEK-293 cells stably transfected with the h5-HT4(c) receptor, with a pEC50of 8.3[1].
Velusetrag (100 pM-1 μM) produces concentration-dependent contraction of the guinea pig colonic longitudinal muscle/myenteric plexus (LMMP), with a pEC50of 7.9[1].
Velusetrag (0.001-10 μM) produces a concentration-dependent relaxation of the carbachol (3 μM)-precontracted rat esophagus, with a pEC50of 7.9[1].

体内研究
(In Vivo)

Velusetrag (3 mg/kg; a single i.p.) significantly improves the facilitation of contextual fear extinction in PD mice[3].
Velusetrag (3 mg/kg; a single i.p.) increases hippocampal cAMP levels in 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP)-treated mice[3].
Velusetrag (0.003-3 mg/kg; a single s.c.) increases colonic transit in a dose-dependent manner and reduces the time taken for excretion of the dye in guinea pigs[2].
Velusetrag (0.003-1 mg/kg; a single i.v.) dose-dependently increases inter-crystal distance, consistent with relaxation of the oesophagus in rats[2].

Animal Model:Male C57BL/6 mice (7-8 weeks old) were injected with MPTP[3]
Dosage:3 mg/kg
Administration:A single i.p.
Result:Improved facilitation of contextual fear extinction.
Did not improve the impaired rotarod performance in PD mice.
Clinical Trial
分子量

504.64

性状

Solid

Formula

C25H36N4O5S

CAS 号

866933-46-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(198.16 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9816 mL9.9081 mL19.8161 mL
5 mM0.3963 mL1.9816 mL3.9632 mL
10 mM0.1982 mL0.9908 mL1.9816 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (11.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (11.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 5.48 mg/mL (10.86 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.48 mg/mL (10.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 54.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。