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Asenapine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Asenapine图片
CAS NO:65576-45-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
阿塞那平
Org 5222
产品介绍
Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptorspKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptorspKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptorspKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptorspKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
生物活性

Asenapine (Org 5222), an atypical antipsychotic, is an antagonist ofserotonin receptors(pKi: 8.4-10.5),adrenoceptors(pKi: 8.9-9.5),dopamine receptors(pKi: 8.9-9.4) andhistamine receptors(pKi: 8.2-9.0). Asenapine can be used in the research of schizophrenia and bipolar disorder[1][2].

IC50& Target[5]

5-HT1AReceptor

8.6 (pKi)

5-HT1BReceptor

8.4 (pKi)

5-HT2AReceptor

10.2 (pKi)

5-HT2BReceptor

9.8 (pKi)

5-HT2CReceptor

10.5 (pKi)

5-HT5Receptor

8.8 (pKi)

5-HT6Receptor

9.6 (pKi)

5-HT7Receptor

9.9 (pKi)

Alpha-2A adrenergic receptor

8.9 (pKi)

α1-adrenergic receptor

8.9 (pKi)

Alpha-2B adrenergic receptor

9.5 (pKi)

Alpha-2C adrenergic receptor

8.9 (pKi)

D1Receptor

8.9 (pKi)

D2Receptor

8.9 (pKi)

D3Receptor

9.4 (pKi)

D4Receptor

9.0 (pKi)

H1Receptor

9.0 (pKi)

H2Receptor

8.2 (pKi)

体内研究
(In Vivo)

Asenapine (0.05-0.2 mg/kg; s.c.) induces a dose-dependent suppression of conditioned avoidance response (CAR) and does not induce catalepsy[2].

Animal Model:Adult male Wistar rats (200-250 g)[2]
Dosage:0.05 mg/kg, 0.1 mg/kg, 0.2 mg/kg
Administration:Subcutaneous injection
Result:Produced suppression of CAR in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

285.77

性状

Solid

Formula

C17H16ClNO

CAS 号

65576-45-6

中文名称

阿塞那平

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL(699.86 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.4993 mL17.4966 mL34.9932 mL
5 mM0.6999 mL3.4993 mL6.9986 mL
10 mM0.3499 mL1.7497 mL3.4993 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.75 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (8.75 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。