BRL 54443 is a potent5-HT_1E/1Freceptor agonist (K_ivalues are 1.1 nM and 0.7 nM respectively); displays >30-fold selectivity over other 5-HT and dopamine receptors^[1].

Despite its low affinity for other receptors [5-HT_1A(63 nM), 5-HT_1B(126 nM), 5-HT_1D(63 nM), 5-HT_2A(1259 nM), 5-HT_2B(100 nM), 5-HT_2C(316 nM), 5-HT₆(>10,000 nM), 5-HT₇(>10,000 nM), D₂(501 nM), D₃(631 nM), and α_1B-adrenoceptors (1259 nM)], BRL54443 binds with high affinity at 5-HT_1Freceptors^[1].
In DG membranes, BRL54443 selectively stimulates 5-HT_1Ereceptors and potently inhibits forskolin-dependent cAMP production (IC₅₀=14 nM). BRL 54443 also induces contraction (-log EC₅₀=6.52)^[2].

Reduction of flinching was considered as antinociception. Ipsilateral, but not contralateral, peripheral administration of BRL54443 (5-HT(1E/1F); 3-300 microg/paw) significantly reduced formalin-induced flinching in rats^[3].

230.31

Solid

C₁₄H₁₈N₂O

57477-39-1

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 100 mg/mL(434.20 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.85 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.85 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明