RU 24969 是一种优先的5-HT1B激动剂,Ki值为 0.38 nM,对5-HT1A受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 可减少液体消耗并增加向前运动。
生物活性 | RU 24969 is a preferential5-HT1Bagonist, with aKiof 0.38 nM, but also displays appreciable affinity for the5-HT1Areceptor(Ki=2.5 nM), and has low affinity for other receptor sites in the brain. RU 24969 could decrease fluid consumption and increase forward locomotion[1]. |
IC50& Target[1] | 5-HT1BReceptor 0.38 nM (Ki) | 5-HT1AReceptor 2.5 nM (Ki) |
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体外研究 (In Vitro) | RU 24969 (10 μM) reduces K+-stimulated release of [3H]-5-HT from ratfrontalcortex slices in vitro[2].
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体内研究 (In Vivo) | RU 24969 (0.03-3.0 mg/kg; s.c.) dose-dependently decreases water consumption in water deprived rats[1]. RU 24969 (0.3-3.0 mg/kg; s.c.) dose-dependently increases forward locomotion[1].
Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats[1] | Dosage: | 0.03, 0.3, 1.0, 3.0 mg/kg | Administration: | A single s.c. | Result: | Decreased water consumption significantly at dose of 0.3, 1.0, and 3.0 mg/kg. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 30 mg/mL(131.41 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 4.3804 mL | 21.9020 mL | 43.8039 mL | 5 mM | 0.8761 mL | 4.3804 mL | 8.7608 mL | 10 mM | 0.4380 mL | 2.1902 mL | 4.3804 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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