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Trimipramine maleate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Trimipramine maleate图片
CAS NO:521-78-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
三甲丙咪嗪马来酸盐
产品介绍
Trimipramine maleate 是5-HT受体的拮抗剂,其对 5-HT1C,5-HT2和 5-HT1A受体的 pKi值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂,其IC50值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
生物活性

Trimipramine maleate is a5-HT receptorantagonist, withpKibinding values of 6.39, 8.10, 4.66 for 5-HT1C, 5-HT2and 5-HT1A, respectively[1]. Trimipramine maleate is also a potent and selective inhibitor targeting human noradrenaline (hNAT), serotonin (hSERT) and organic cation transporters (hOCT1,hOCT2) withIC50values of 4.99 μM, 2.11 μM, 3.72 μM, 8.00 μM, respectively[2]. Trimipramine maleate has vascular activity and anxiolytic efficacy[3].

IC50& Target

5-HT1CReceptor

6.39 (pKi)

5-HT2Receptor

8.10 (pKi)

sPLA2

4.66 (pKi)

体外研究
(In Vitro)

Trimipramine maleate displays much higher affinity for 5-HT2than for 5-HT1Creceptors[1].
Trimipramine maleate is a moderate inhibitor of the human NAT and SERT, with the IC50values of 4.99 μM and 2.11 μM, respectively[2].
SERT and NAT could represent a target for the antidepressant effects of trimipramine maleate (1 mM, 0.1 mM, 0.01 mM, 1 μM, 0.1 μM; 10 min; HEK293 cells)[2].

体内研究
(In Vivo)

Trimipramine maleate (5 mg/kg/d; 14 d; chronic administration) acts as functions in rats:1. Increasing concentration of regional 5-HT. 5-HT is highest in the frontal cortex and the hippocampus, followed by the olfactory tubercles and the hypothalamus. 2. Decreasing the number of frontal cortex 5-HT2and striatal DA D2receptors. 3. Increasing in the brain regional level of monoamines and metabolites. thus indicates a greater synthesis rate for dopamine (DA) and 5-HT coinciding with an adaptive down regulation of 5-HT2and DA D2receptors[3].

Animal Model:Male Wistar rats (220-250 g); implanted osmotic minipump subcutaneously in the dorsal thoracic interscapular region[3]
Dosage:5 mg/kg/day
Administration:Delivered by smotic minipump; 14 days
Result:Decreased the number of frontal cortex 5-HT2and striatal DA D2receptors, thus blocked the uptake of 5-HT and dopamine (DA).
Clinical Trial
分子量

410.51

性状

Solid

Formula

C24H30N2O4

CAS 号

521-78-8

中文名称

马来酸三甲丙咪嗪;马来酸曲米帕明;三甲丙咪嗪马来酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(243.60 mM)

H2O : 14.29 mg/mL(34.81 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4360 mL12.1800 mL24.3599 mL
5 mM0.4872 mL2.4360 mL4.8720 mL
10 mM0.2436 mL1.2180 mL2.4360 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 5.88 mg/mL (14.32 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60℃

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。