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Ziprasidone hydrochloride monohydrate
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ziprasidone hydrochloride monohydrate图片
CAS NO:138982-67-9
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
盐酸齐拉西酮水合物
CP 88059 hydrochloride monohydrate
产品介绍
Ziprasidone (CP-88059) hydrochloride monohydrate 是一种具有口服活性的5-HT和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride monohydrate 对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM) 和5-HT1A(Ki=3.4 nM) 有亲和作用。
生物活性

Ziprasidone (CP-88059) hydrochloride monohydrate is an orally active combined5-HTanddopaminereceptor antagonist[1]. Ziprasidone hydrochloride monohydrate has affinities for RatD2(Ki=4.8 nM),5-HT2A(Ki=0.42 nM) and5-HT1A(Ki=3.4 nM)[1].

IC50& Target[1][2]

Rat 5-HT2A

0.42 nM (Ki)

Rat 5-HT1AReceptor

3.4 nM (Ki)

Rat D2Receptor

4.8 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Ziprasidone hydrochloride monohydrate (0-500 nM, 150 seconds) blocks wild-type hERG current[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:HEK-293 cells
Concentration:0-500 nM
Incubation Time:150 seconds
Result:Blocked wild-type hERG current in a voltage- and concentration-dependent manner (IC50= 120 nm).
体内研究
(In Vivo)

Ziprasidone hydrochloride monohydrate (oral gavage; 20 mg/kg; once daily; 7 weeks) results in weight loss, low level physical activity, high resting energy expenditure and greater capacity for thermogenesis when subjected to cold[3].

Animal Model:Eight-week-old female Sprague-Dawley rats weighing 200 to 250 g[3]
Dosage:20 mg/kg
Administration:Oral gavage; 20 mg/kg; once daily; 7 weeks
Result:Gained significantly less weight (P = 0.031), had a lower level of physical activity (P = 0.016), showed a higher resting energy expenditure (P< 0.001), and displayed a greater capacity for thermogenesis when subjected to cold (P< 0.001).
Clinical Trial
分子量

467.41

性状

Solid

Formula

C21H24Cl2N4O2S

CAS 号

138982-67-9

中文名称

盐酸齐拉西酮水合物

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(53.49 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1394 mL10.6972 mL21.3945 mL
5 mM0.4279 mL2.1394 mL4.2789 mL
10 mM0.2139 mL1.0697 mL2.1394 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.35 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.35 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。