Urapidil hydrochloride 是一种具有口服活性的 α1-肾上腺素受体(α1-adrenoceptor)拮抗剂和5-HT1A受体激动剂,对 α1- 和 α2-肾上腺素受体的 pIC50分别为 6.13 和 4.38。Urapidil hydrochloride 具有降压效果。
生物活性 | Urapidil hydrochloride is an orally activeα1-adrenoceptorantagonist and5-HT1Areceptoragonist with a pIC50of 6.13 and 4.38 against α1- and α2-adrenoceptor, respectively. Urapidil hydrochloride shows antihypertensive effect[1][2]. |
IC50& Target | 5-HT1AReceptor | α adrenergic receptor | α1-adrenergic receptor 6.13 (pIC50) | α2-adrenergic receptor 4.38 (pIC50) |
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体内研究 (In Vivo) | Urapidil (p.o. or i.v.) causes sedation and decreased tonus in mice and rats[3].
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: H2O : 100 mg/mL(235.88 mM;Need ultrasonic) DMSO : 14.29 mg/mL(33.71 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 2.3588 mL | 11.7941 mL | 23.5882 mL | 5 mM | 0.4718 mL | 2.3588 mL | 4.7176 mL | 10 mM | 0.2359 mL | 1.1794 mL | 2.3588 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 50 mg/mL (117.94 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.95 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.95 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.95 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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