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Temanogrel
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Temanogrel图片
CAS NO:887936-68-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
APD791
产品介绍
Temanogrel 是一个高选择性的5-HT2A受体拮抗剂,其Ki值为 4.9 nM。
生物活性

Temanogrel is a highly selective5-HT2Areceptorantagonist with aKiof 4.9 nM.

IC50& Target

5-HT2AReceptor

4.9 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Temanogrel is a highly selective 5-HT2Areceptor antagonist with a Kiof 4.9 nM. Temanogrel inhibits inositol phosphate accumulation with an IC50of 5.2 nM. Temanogrel exhibits potent inhibition of serotonin mediated amplification of ADP-stimulated human and dog platelet aggregation (IC50=8.7 and 23.1 nM, respectively)[1]. Pretreatment of aortic rings with Temanogrel prevents the vasoconstriction caused by 20 μM 5-HT in a concentration-dependent manner. Preincubation with Temanogrel also significantly inhibits the 5-HT-stimulated DNA synthesis with an IC50of 13±7 nM[3].

体内研究
(In Vivo)

There are no differences in heart rate or mean arterial pressure between saline-treated and Temanogrel-treated groups at any time during the experiment (that is, for mean arterial pressure, P=0.508 between groups, and P=0.540 for group-time interaction). In dogs assigned to receive Temanogrel, plasma Temanogrel levels show a rapid and sustained increase, averaging 25.5±4.1, 28.7±4.6 and 31.2±4.5 ng/mL, respectively, at 10 min, 1.25 h and 2.25 h after the start of treatment[3].

Clinical Trial
分子量

436.50

性状

Solid

Formula

C24H28N4O4

CAS 号

887936-68-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(286.37 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2910 mL11.4548 mL22.9095 mL
5 mM0.4582 mL2.2910 mL4.5819 mL
10 mM0.2291 mL1.1455 mL2.2910 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (14.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (14.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (14.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。