3-Hydroxy agomelatine

立即咨询

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

166526-99-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

3-Hydroxy agomelatine 是 Agomelatine 的代谢产物。3-Hydroxy agomelatine 是5-HT_2C受体拮抗剂，IC₅₀为 3.2 μM，K_i为 1.8 μM。

生物活性

3-Hydroxy agomelatine is a metabolite of Agomelatine. 3-Hydroxy agomelatine is a5-HT_2Creceptorantagonist with anIC₅₀of 3.2 μM and aK_iof 1.8 μM^[1].

IC₅₀& Target^[1]

5-HT_2CReceptor

3.2 μM (IC₅₀)

5-HT_2CReceptor

1.8 μM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Agomelatine and S 21517 have moderately high affinities for 5-HT_2Creceptors (K_i= 0.21 μM and 0.13 μM, respectively). The metabolite 3-Hydroxy agomelatine (S 21540) has a 10-fold lower affinity (K_i= 1.8 μM). Agomelatine, S 21517 and 3-Hydroxy agomelatine (10^-7-10^-4M) are antagonists at 5-HT_2Creceptors, with a rank order of efficacy as follows: S 21517>Agomelatine>3-Hydroxy agomelatine^[1].

体内研究
(In Vivo)

Increasing doses (from 1.25 to 40 mg/kg, intraperitoneal injection) of 3-Hydroxy agomelatine (S 21540) does not affect the penile erections induced by mCPP and Ro 60-0175 in Wistar rat^[1].

分子量

259.30

Formula

C₁₅H₁₇NO₃

CAS 号

166526-99-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL(964.13 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.8565 mL	19.2827 mL	38.5654 mL
5 mM	0.7713 mL	3.8565 mL	7.7131 mL
10 mM	0.3857 mL	1.9283 mL	3.8565 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.02 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.02 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。