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Selisistat(EX 527)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Selisistat(EX 527)图片
CAS NO:49843-98-3
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
SEN0014196
Selisistat
产品介绍

生物活性

EX 527 (Selisistat)是一种有效的,选择性的SIRT1抑制剂,IC50为98 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。EX 527抑制SIRT2和SIRT3时,效果低很多,IC50分别为19.6 μM和48.7 μM。EX 527 浓度高达100 μM时也不抑制SIRT4-7和I/II类 HDAC活性。1 μM EX-527 单独作用于NCI-H460 细胞,不能检测p53在lysine 382位点的乙酰化作用。


化学数据

分子量248.71
分子式C13H13ClN2O
CAS号49843-98-3
纯度99.42%
溶解性(25°C)DMSO 25 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系NCI-H460 cells, MCF-7 cells, U-2 OS cells, or HMEC cell lines
方法Cell viability assay. NCI-H460 cells, MCF-7 cells, U-2 OS cells, or HMEC were plated at 2,000 cells per well in opaque-walled 96-well plates (Corning) for the viability assay and 800 cells per well in 96-well Cytostar-T scintillating microplates (Amersham) for the proliferation assay. Cells were incubated for 1 day (NCI-H460) or 2 days (MCF-7, U-2 OS, and HMEC) prior to exposure to DNA-damaging agents and deacetylase inhibitors. All experiments were performed in triplicate.For viability assays, cells were treated with the indicated compounds for 48 h. Cell viability was then determined using the Cell Titer-Glo luminescent assay (Promega), which measures total ATP levels as an index of cell number. Luminescence was measured on a Luminoskan Ascent (ThermoLabSystems).
浓度0~100 μM
处理时间48 h

动物实验
动物模型Male Sprague-Dawley rats (8 weeks old, 200–250 g) and C57/B6 mice (8 weeks old) model
配制DMSO
剂量5-10 μg in a total volume of 5 μL
给药处理Intracerebroventricular administration

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM4.0207 mL20.1037 mL40.2075 mL
5 mM0.8041 mL4.0207 mL8.0415 mL
10 mM0.4021 mL2.0104 mL4.0207 mL