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MK-0812 Succinate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MK-0812 Succinate图片
CAS NO:851916-42-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
MK-0812 Succinate 是一种有效的选择性CCR2拮抗剂。
生物活性

MK-0812 Succinate is a potent and selectiveCCR2antagonist with high affinity atCCR2.

IC50& Target[1]

CCR2

 

体外研究
(In Vitro)

MK-0812 is a potent and selective CCR2 antagonist[1]. MK-0812 completely blocks all MCP-1 mediated response in a concentration dependent manner, with an IC50of 3.2 nM. This value is similar to the potency observed for the inhibition of125I-MCP-1 binding by MK-0812 on isolated monocytes (IC504.5 nM). In fact, MK-0812 not only completely blocks the shape change response to exogenous MCP-1, but also results in a monocyte forward scatter measurement below unstimulated or basal levels. The addition of MK-0812 to rhesus blood also inhibits MCP-1 induced monocyte shape change. The IC50for MK-0812 in whole blood assays is 8 nM[2]

体内研究
(In Vivo)

MK-0812 (30 mg/kg, p.o.) reduces the frequency of Ly6G-Ly6Chimonocytes in the peripheral blood, while no impact on circulating Ly6G+Ly6C+neutrophil frequency is observed. In addition, MK-0812 treatment causes a dose-dependent reduction in circulating Ly6Chimonocytes and a corresponding elevation in the CCR2 ligand CCL2[1]. MK-0812 is administered by continuous i.v. infusion to maintain a constant level of the drug in blood[2].

Clinical Trial
分子量

587.63

性状

Solid

Formula

C28H40F3N3O7

CAS 号

851916-42-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 32 mg/mL(54.46 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7018 mL8.5088 mL17.0175 mL
5 mM0.3404 mL1.7018 mL3.4035 mL
10 mM0.1702 mL0.8509 mL1.7018 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。