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CCR2-RA-[R]
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CCR2-RA-[R]图片
CAS NO:512177-83-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
CCR2-RA-[R] 是C-C趋化因子受体2型 (C-C chemokine receptor type 2 (CCR2)) 的变构拮抗剂,IC50值为103 nM。
生物活性

CCR2-RA-[R] is an allosteric antagonist of theC-Cchemokine receptortype 2 (CCR2)with anIC50of 103 nM.

IC50& Target

CCR2

103 nM (IC50, in U2OS-CCR2 cells)

体外研究
(In Vitro)

The chemokine receptor CCR2 is a G protein-coupled receptor that is involved in many diseases characterized by chronic inflammation, and therefore a large variety of CCR2 small molecule antagonists has been developed. CCR2-RA-[R] displaces [125I]CCL2 from CCR2 with an pIC50value of 6.1. The pKDof CCR2-RA-[R] for CCR2 and CCR5 is 8.8±0.1 and 7.0±0.1, respectively[2]. CCR2-RA-[R] inhibits CCR2 non-competitively by blocking activation-associated conformational changes and formation of the G protein-binding interface. The binding pocket of CCR2-RA-[R] is highly enclosed and possesses a balanced combination of hydrophobic and polar features, all of which favors pocket “druggability”[3].

分子量

351.80

性状

Solid

Formula

C18H19ClFNO3

CAS 号

512177-83-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 37.5 mg/mL(106.59 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8425 mL14.2126 mL28.4252 mL
5 mM0.5685 mL2.8425 mL5.6850 mL
10 mM0.2843 mL1.4213 mL2.8425 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (10.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL (10.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (10.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL (10.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。