CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是一种高效、特异的CCR2拮抗剂,对 CCR2b 的IC50值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用,其 IC50为 24 nM。
生物活性 | CCR2 antagonist4 (Teijin compound 1) is a potent and specificCCR2antagonist, withIC50s of 180 nM for CCR2b.CCR2 antagonist4 potently inhibits MCP-1-induced chemotaxis with an IC50of 24 nM[1]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | Ile263 and Thr292 in CCR2 contribute significantly to binding of Teijin compound 1 in CCR2. Residue Glu291 in TM7, a highly conserved residue in many CC chemokine receptors, contributes substantially to binding of the protonated CCR2 antagonist 4, and CCL2. His121 on TM3 and Ile263 on TM6 also strongly interact with CCR2 antagonist 4[2]. In ApoE-deficient mice, Vp-TSL targets specifically aortic plaque endothelial VCAM-1 and CCR2 antagonist 4 reduces the mouse monocyte/macrophage cell line (RAW 264.7) adhesion/ infiltration into the aorta[3].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 50 mg/mL(113.67 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.2735 mL | 11.3673 mL | 22.7345 mL | 5 mM | 0.4547 mL | 2.2735 mL | 4.5469 mL | 10 mM | 0.2273 mL | 1.1367 mL | 2.2735 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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