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C-021
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
C-021图片
CAS NO:864289-85-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性,IC50分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以IC50为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。
生物活性

C-021 is a potentCC chemokine receptor-4 (CCR4)antagonist. C-021 potently inhibits functional chemotaxis in human and mouse withIC50s of 140 nM and 39 nM, respectively. C-021 effectively prevents human CCL22-derived [35S]GTPγS from binding to the receptor with anIC50of 18 nM[1].

IC50& Target[1]

CCR4

 

体外研究
(In Vitro)

The in vitro oxidative metabolic stability of C-021 (Compound 1b) is evaluated by measuring the rate of drug consumption in human liver microsomes (HML), thus providing intrinsic clearance values (CLint). C-021 exhibits CLintvalue of 17,377 mL/h/kg[1].

体内研究
(In Vivo)

The potency of C-021 (Compound 1b) is evident after subcutaneous administration in the murine oxazolone-induced contact hypersensitivity test, a known model of acute skin inflammation. When C-021 is administered orally, however, very little inhibition is observed[1].
C-021 (1 mg/kg; i.p.; daily; for 3 days) significantly less microgliosis in acute liver failuremice[2].

Animal Model:Male C57Bl/6 mice (20-25 g) with acute liver failure[2]
Dosage:1 mg/kg
Administration:i.p.; daily; for 3 days
Result:Significantly less microgliosis, and significantly reduced the pERK1/2 to tERK1/2 ratio.
分子量

467.65

性状

Solid

Formula

C27H41N5O2

CAS 号

864289-85-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(106.92 mM;ultrasonic and warming and heat to 80℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1384 mL10.6918 mL21.3835 mL
5 mM0.4277 mL2.1384 mL4.2767 mL
10 mM0.2138 mL1.0692 mL2.1384 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。