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Vicriviroc maleate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Vicriviroc maleate图片
CAS NO:599179-03-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
SCH-417690 maleate
SCH-D maleate
产品介绍
Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效,选择性,可口服,可透过血脑屏障的CCR5拮抗剂,Ki值为 2.5 nM,同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性,IC90值分别为 3.3 nM (JrFL),2.8 nM (ADA-M),1.8 nM (301657),4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。
生物活性

Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) is a potent, selective, oral bioavailable and CNS penetrated antagonist ofCCR5, with aKiof 2.5 nM, and also inhibitsHIV-1in PBMC cells, withIC90s of 3.3 nM (JrFL), 2.8 nM (ADA-M), 1.8 nM (301657), 4.9 nM (JV1083) and 10 nM (RU 570).

IC50& Target[1]

CCR5

2.5 nM (Ki)

CCR5

 

HIV-1

 

HIV-1 (301657)

1.8 nM (IC90, in PBMC cells)

HIV-1 (ADA-M)

2.8 nM (IC90, in PBMC cells)

HIV-1 (JrFL)

3.3 nM (IC90, in PBMC cells)

HIV-1 (JV1083)

4.9 nM (IC90, in PBMC cells)

HIV-1 (RU 570)

10 nM (IC90, in PBMC cells)

体外研究
(In Vitro)

Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) is a potent, selective and oral bioavailable inhibitor of CCR5, with a Kiof 2.5 nM, and also inhibits HIV-1 in PBMC cells, with IC90s of 3.3 (JrFL), 2.8 (ADA-M), 1.8 (301657), 4.9 (JV1083) and 10 nM (RU 570). In addition, Vicriviroc maleate shows a mean IC50and IC90of 0.45 nM and 4 nM for a panel of HIV isolates, and has weak activity against hERG activity (IC50, 5.8 μM)[1]. Vicriviroc maleate inhibits chemotactic response to MIP-1α with IC50values below 1 nM, and suppresses RANTES-induced signaling with a mean IC50of 4.2 ± 1.3 nM. Vicriviroc maleate potently suppresses all the viral isolates tested, with geometric mean EC50s of 0.04-2.3 nM and IC90s of 0.45-18 nM[2].

体内研究
(In Vivo)

Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate; 10 mg/kg) has good oral availablity in rats and monkeys, with no acute CNS or GI effects in rats[1].

Clinical Trial
分子量

649.70

性状

Solid

Formula

C32H42F3N5O6

CAS 号

599179-03-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(76.96 mM;Need ultrasonic)

H2O : 25 mg/mL(38.48 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5392 mL7.6959 mL15.3917 mL
5 mM0.3078 mL1.5392 mL3.0783 mL
10 mM0.1539 mL0.7696 mL1.5392 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。