AZD-5672

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AZD-5672

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

780750-65-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性CCR5拮抗剂 (IC₅₀=0.32 nM)。AZD-5672 对hERG离子通道具有中等活性 (结合IC₅₀=7.3 μM)。AZD5672是人P-gp的底物，抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC₅₀=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。

生物活性

AZD-5672 is an orally active, potent, and selectiveCCR5antagonist (IC₅₀=0.32 nM). AZD-5672 shows moderate activity against thehERGion channel (bindingIC₅₀=7.3 μM). AZD5672 is a substrate of humanP-gp, and inhibits P-gp-mediated digoxin transport (IC₅₀=32 μM). AZD-5672 can be used for the research of rheumatoid arthritis^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target^[1]^[2]

CCR5

0.32 nM (IC₅₀)

hERG

7.3 μM (IC₅₀)

hP-gp

32 μM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

AZD-5672 (0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, and 100 μM) inhibits P-gp-mediated digoxin transport in a concentration-dependent manner (mean apparent IC₅₀: 32 μM) in Caco-2 cells^[2].

体内研究
(In Vivo)

In vivo pharmaeokineties data for AZD-5672 (compound 1)^[1]

Species	CI^a (mL/min/kg)	V_ss^a(L/kg)	t_1/2^a(h)	F^b(%)
Rat	28	5.3	2.6	38
Dog	18	5.7	3.9	86

^aAZD-5672 dosed 1-2 mg/kg i.v.
^bAZD-5672 dosed 2-5 mg/kg p.o.

Clinical Trial

分子量

632.78

性状

Solid

Formula

C₃₂H₃₈F₂N₂O₅S₂

CAS 号

780750-65-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL(52.67 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.5803 mL	7.9016 mL	15.8033 mL
5 mM	0.3161 mL	1.5803 mL	3.1607 mL
10 mM	0.1580 mL	0.7902 mL	1.5803 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。