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Lumiracoxib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Lumiracoxib图片
CAS NO:220991-20-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
罗美昔布
COX-189
产品介绍
Lumiracoxib 是一种强效、选择性、口服活性COX-2 抑制剂,Ki值为 0.06 μM。Lumiracoxib 是一种非选择性非甾体抗炎试剂 (NSAID),具有抗炎、解热活性。Lumiracoxib 可用于骨关节炎和骨癌研究。
生物活性

Lumiracoxib is a potent,selective and orally activeCOX-2inhibitor with aKivalue of 0.06 μM[1]. Lumiracoxib acts as a nonselectiveNSAIDwith anti-inflammatory, analgesic and antipyretic activities. Lumiracoxib can be used for osteoarthritis and bonecancerresearch[1][2].

IC50& Target

COX-2

0.06 μM (Ki)

COX-1

3 μM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Lumiracoxib inhibits purified COX-1 and COX-2 with Kivalues of 3 μM and 0.06 μM, respectively. In cellular assays, Lumiracoxib has an IC50 of 0.14 μM in COX-2-expressing dermal fibroblasts, but causesno inhibition of COX-1 at concentrations up to 30 μM in HEK293 cells transfected with human COX-1[1].
In a human whole blood assay, IC50 values for Lumiracoxib are 0.13 μM for COX-2 and 67 μM for COX-1[1].

体内研究
(In Vivo)

Lumiracoxib (oral administration; 10 and 30 mg/kg; single dose) significantly reverses the established hyperalgesia with a maximal 58% reversal observed 3 h following administration in rat model[1].
Lumiracoxib (oral administration; 10 and 30 mg/kg; twice daily; from day 10 to day 20 following MRMT-1 cell injection) significantly attenuates the weight-bearing difference observed on days 14, 17 and 20. The repeated administration significantly reverses static allodynia measured 90 min following the final administration.It significantly reduces the radiologically observed structural changes 20 days after inoculation of MRMT-1 cells in rat[1].

Animal Model:Rat model of bone cancer pain with injection of MRMT-1 tumour cells into one tibia[1]
Dosage:10 and 30 mg/kg
Administration:Oral administration; 10 and 30 mg/kg; twice daily; from day 10 to day 20 following MRMT-1 cell injection
Result:Had an effect on mechanical hyperalgesia in a model of bone cancer pain.
Clinical Trial
分子量

293.72

性状

Solid

Formula

C15H13ClFNO2

CAS 号

220991-20-8

中文名称

罗美昔布

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(425.58 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.4046 mL17.0230 mL34.0460 mL
5 mM0.6809 mL3.4046 mL6.8092 mL
10 mM0.3405 mL1.7023 mL3.4046 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (7.08 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (7.08 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。