您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > Gnetol
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Gnetol
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Gnetol图片
CAS NO:86361-55-9
包装:5mg
市场价:2250元

产品介绍
Gnetol 是从Gnetum montanum的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制COX-1(IC50为 0.78 μM) 和HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的IC50为 4.5 μM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
生物活性

Gnetol is a phenolic compound isolated from the root ofGnetum montanum. Gnetol potently inhibitsCOX-1(IC50of 0.78 μM) andHDAC. Gnetol is a potenttyrosinaseinhibitor with anIC50of 4.5 μM for murinetyrosinaseand suppresses melanin biosynthesis. Gnetol has antioxidant, antiproliferative, anticancer and hepatoprotective activity. Gnetol also possesses concentration-dependent α-Amylase, α-glucosidase, and adipogenesis activities[1][2][3].

IC50& Target[1][2]

COX-1

0.78 μM (IC50)

Tyrosinase

4.5 μM (IC50)

HDAC

 

体外研究
(In Vitro)

The antiproliferative activities of Gnetol are tested in HCT-116, Hep-G2, MDA-MB-231, and PC-3 cell lines by measuring cell viability after treatment with 4.1 μM, 40.9 μM, 204.7 μM, 409.4 μM, and 1023.6 μM. Gnetol shows concentration-dependent reductions in cell viability in cancer cell lines with greatest activity in colorectal cancer[1].
Gnetol at 200 μg/mL significantly offers the highest protection of 54.3% against the toxicant. A lower dose of Gnetol (50 μg/mL) also shields the cell line from the toxic effects of CCl4[3].
The ligand molecule TGF-β and PPARα protein show that Gnetol has the binding affinity of 7.0 and 8.4, respectively[3].

体内研究
(In Vivo)

Male Sprague-Dawley rats were cannulated and dosed either intravenously with Gnetol (10 μg/kg) or orally (100 mg/kg). After oral and intravenous administration, Gnetol is detected in both serum and urine as the parent compound and as a glucuronidated metabolite. The bioavailability of Gnetol is determined to be 6%. Gnetol is rapidly glucuronidated and is excreted in urine and via nonrenal routes[1].
Pretreatment of Male NIH Swiss mice (20-35 g) with Gnetol (50mg/kg, SC) is able to increase the latency period to response in analgesia models[1].

分子量

244.24

性状

Solid

Formula

C14H12O4

CAS 号

86361-55-9

结构分类
  • Phenols
  • Polyphenols
  • Stilbenes
来源
  • Plants
  • Gnetaceae
  • Gnetum montanum Markgr.
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(409.43 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.0943 mL20.4717 mL40.9433 mL
5 mM0.8189 mL4.0943 mL8.1887 mL
10 mM0.4094 mL2.0472 mL4.0943 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。