Oxaprozin 是一种口服有效的COX的抑制剂,其对人类血小板COX-1和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞COX-2的IC50值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的Akt/IKK/NF-κB通路抑制有助于其抗炎特性。
生物活性 | Oxaprozin is an orally active and potentCOXinhibitor, withIC50values of 2.2 μM for human plateletCOX-1and and 36 μM for IL-1-stimulated human synovial cellCOX-2, respectively. Oxaprozin also inhibits the activation ofNF-κB. Oxaprozin induces cellapoptosis. Oxaprozin shows anti-inflammatory activity. Oxaprozin-mediated inhibition of theAkt/IKK/NF-κBpathway contributes to its anti-inflammatory properties[1][2]. |
IC50& Target[1] | COX-1 2.2 μM (IC50) | COX-2 36 μM (IC50) | NF-κB | IKK |
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体外研究 (In Vitro) | Oxaprozin induces apoptosis in a dose-dependent manner. Oxaprozin increases caspase-3 activity in the activated but not in the resting condition. NF-κB activation is inhibited by Oxaprozin (50 μM). Oxaprozin inhibits activation of the IKK system induced by the reagent IκBα[1]. Oxaprozin (100 μM) induces the strongest proapoptotic effect and significantly increases CD40L-treated monocyte apoptosis. Oxaprozin treatment inhibits CD40L-induced Akt and NF-κB (p65) phosphorylation[2].
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(340.92 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 3.4092 mL | 17.0462 mL | 34.0925 mL | 5 mM | 0.6818 mL | 3.4092 mL | 6.8185 mL | 10 mM | 0.3409 mL | 1.7046 mL | 3.4092 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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