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Oxaprozin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Oxaprozin图片
CAS NO:21256-18-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
奥沙普秦
Oxaprozinum
Wy21743
产品介绍
Oxaprozin 是一种口服有效的COX的抑制剂,其对人类血小板COX-1和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞COX-2IC50值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的Akt/IKK/NF-κB通路抑制有助于其抗炎特性。
生物活性

Oxaprozin is an orally active and potentCOXinhibitor, withIC50values of 2.2 μM for human plateletCOX-1and and 36 μM for IL-1-stimulated human synovial cellCOX-2, respectively. Oxaprozin also inhibits the activation ofNF-κB. Oxaprozin induces cellapoptosis. Oxaprozin shows anti-inflammatory activity. Oxaprozin-mediated inhibition of theAkt/IKK/NF-κBpathway contributes to its anti-inflammatory properties[1][2].

IC50& Target[1]

COX-1

2.2 μM (IC50)

COX-2

36 μM (IC50)

NF-κB

 

IKK

 

体外研究
(In Vitro)

Oxaprozin induces apoptosis in a dose-dependent manner. Oxaprozin increases caspase-3 activity in the activated but not in the resting condition. NF-κB activation is inhibited by Oxaprozin (50 μM). Oxaprozin inhibits activation of the IKK system induced by the reagent IκBα[1].
Oxaprozin (100 μM) induces the strongest proapoptotic effect and significantly increases CD40L-treated monocyte apoptosis. Oxaprozin treatment inhibits CD40L-induced Akt and NF-κB (p65) phosphorylation[2].

Clinical Trial
分子量

293.32

性状

Solid

Formula

C18H15NO3

CAS 号

21256-18-8

中文名称

奥沙普秦;恶丙嗪

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(340.92 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.4092 mL17.0462 mL34.0925 mL
5 mM0.6818 mL3.4092 mL6.8185 mL
10 mM0.3409 mL1.7046 mL3.4092 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。