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AZD9291(Osimertinib)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AZD9291(Osimertinib)图片
CAS NO:1421373-65-0
包装:5mg, 10mg, 50mg, 100mg, 200mg
包装与价格:
包装价格(元)
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200mg电议

产品名称
Osimertinib
Mereletinib
产品介绍

生物活性

AZD9291 is an oral, irreversible, and mutant-selective EGFR inhibitor with IC50 of 12.92, 11.44 and 493.8 nM for Exon 19 deletion EGFR, L858R/T790M EGFR, and WT EGFR, respectively. In vivo,AZD9291 shows significantly more potent inhibition of proliferation in mutant EGFR cell lines when compared with wild-type.AZD9291(5mg/kg p.o.) causes profound regression of tumors across EGFRm+ (PC9) and EGFRm+/T790M (H1975) tumor models with profound inhibition of EGFR phosphorylation and key downstream signaling pathways such as AKT and ERK .


化学数据

分子量499.61
分子式C28H33N7O2
CAS号1421373-65-0
纯度100.0%
溶解性(25°C)DMSO 90 mg/mL (Need warming and ultrasonic)
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系PC-9, H1975, LOVO, H1650 and H3255 lines
方法In vitro EGFR phosphorylation assays Cells were treated for 2 h with a dose-response of each drug. Wild-type cells were stimulated for 10 minutes with 25 ng/ml of EGF before lysis. Level of EGFR phosphorylation was quantified in cell extracts using a modified R&D Systems DuoSet Human phospho-EGFR ELISA (36).
浓度0-1000nM
处理时间2h

动物实验
动物模型PC-9 and H1975 cells subcutaneous xenograft models
配制not mentioned
剂量5 mg/kg/day QD
给药处理oral

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0016 mL10.0078 mL20.0156 mL
5 mM0.4003 mL2.0016 mL4.0031 mL
10 mM0.2002 mL1.0008 mL2.0016 mL