Zaltoprofen (CN100) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID)，是一种优先的和具有口服活性的COX-2抑制剂，对COX-1和COX-2的IC50值分别为 1.3 和 0.34 μM。Zaltoprofen 具有强大的抗炎作用以及对炎性疼痛的止痛作用。
| 生物活性 | Zaltoprofen (CN100), a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), is a preferential and orally activeCOX-2inhibitor, withIC50s of 1.3 and 0.34 μM forCOX-1andCOX-2, respectively. Zaltoprofen exhibits powerful anti-inflammatory effects as well as an analgesic action on inflammatory pain[1][2][3]. |
| IC50& Target[1] | COX-2 0.34 μM (IC50) | COX-1 1.3 μM (IC50) |
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体外研究
(In Vitro) | Zaltoprofen (0.1-10 μM; 15 min) inhibits thromboxane B2 production in human platelets in a dose-dependent manner[1].
Zaltoprofen (0.01-1 μM; 30 min) inhibits prostaglandin E2 production by interleukin-1β-stimulated synovial cells[1].
Zaltoprofen (0.1-1 μM; 5 min) inhibits the bradykinin-induced increase of [Ca2+]iin DRG cells[2].
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体内研究
(In Vivo) | Zaltoprofen (5-20 mg/kg; a single p.o.) inhibits bradykinin-induced nociceptive responses in rats[2].
Zaltoprofen (3-30 mg/kg; a single p.o.) inhibits the acetic acid-induced writhing response of mice in a dose-dependent manner[2].
| Animal Model: | Eight-week-old male Wistar rats were injected Bradykinin every 15 min[2] | | Dosage: | 5, 10, 20 mg/kg | | Administration: | A single p.o. | | Result: | Inhibited bradykinin-induced nociceptive responses, with an ED50 of 9.7 mg/kg.
The duration of analgesic effect was 60-90 min. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(335.17 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 | 1 mM | 3.3517 mL | 16.7583 mL | 33.5166 mL | | 5 mM | 0.6703 mL | 3.3517 mL | 6.7033 mL | | 10 mM | 0.3352 mL | 1.6758 mL | 3.3517 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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