Aceclofenac 是一种口服活性非甾体抗炎药 (NSAID),具有抗炎作用,也可用于缓解疼痛的研究。Aceclofenac 可用于骨关节炎、强直性脊柱炎、类风湿性关节炎的研究。
生物活性 | Aceclofenac is an orally active nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID), with analgesic and anti-inflammatory properties. Aceclofenac is used for the research of osteoarthritis, ankylosing spondylitis, rheumatoid arthritis[1][2]. |
IC50& Target | COX-2 3 μM (IC50) | COX-1 7.3 μM (IC50) |
|
体外研究 (In Vitro) | Aceclofenac (1-30 μM; 72 hours) significantly decreases interleukin-6 production and fully blocks prostaglandin E2synthesis by IL-1β- or LPS-stimulated human chondrocytes[1]. Aceclofenac inhibits COX-1 with IC50values superior to 100 μM, but decreases by 50% COX-2 activity at the concentration of 0.77 μM in the whole blood test[1]. Aceclofenac increases the synthesis of interleukin 1 receptor antagonist and decreases the production of nitric oxide in human articular chondrocytes[2].
|
体内研究 (In Vivo) | Aceclofenac exhibits Cmax(4.59 μg/mL) following oral administration (rat 20 mg/kg)[3]. Aceclofenac exhibits terminal elimination half-life (rat 3.24 h) due to high plasma clearance (rat 1.10 L/h/kg) following intravenous injection (rat 10 mg/kg)[3].
Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats weighing 32-340 g[3] | Dosage: | 10 mg/kg for i.v., 20 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis) | Administration: | Oral administration and intravenous injection | Result: | T1/2(3.24 h), Cmax(4.59 μg/mL for p.o.). |
|
Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(282.34 mM;Need ultrasonic) H2O : 0.1 mg/mL(0.28 mM;Need ultrasonic and warming) 配制储备液 1 mM | 2.8234 mL | 14.1171 mL | 28.2342 mL | 5 mM | 0.5647 mL | 2.8234 mL | 5.6468 mL | 10 mM | 0.2823 mL | 1.4117 mL | 2.8234 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.06 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.06 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.06 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|