Mepyramine maleate, a first generation antihistamine, is an antagonist ofhistamine H1 receptor, withK_ds of 0.8 nM, 5200 nM and >3000 nM for H1, H2, and H3 receptor, respectively, and apK_dof 9.4 for H1 receptor.

Kd: 0.8 nM (Histamine H1 receptor), 5200 nM (Histamine H2 receptor), >3000 nM (Histamine H3 receptor)^[1]
pKd: 9.4 (Histamine H1 receptor)^[2]

Mepyramine maleate is an antagonist of histamine H1 receptor, with K_ds of 0.8 nM, 5200 nM and >3000 nM for H1, H2, and H3 receptor, respectively^[1], and a pK_dof 9.4 for H1 receptor^[2]. Mepyramine binds to the H1 receptor with different K_ds in Guinea pig brain (0.8 nM), rat brain (9.1 nM) and DDT1-MF-2 and BC3H1 cell (276 nM)^[1]. Mepyramine decreases the InsP levels in CHO-gpH1 cells, with log EC₅₀of -7.94 ± 0.11, and reduces the the maximal response to ATP in CHO-gpH1 cells^[3].

Mepyramine obviously decreases the second phase of nociceptive response via i.p at 10 and 20 mg/kg, but shows no significant effect at 5 mg/kg in rats^[4].

401.46

Solid

C₂₁H₂₇N₃O₅

59-33-6

马来酸吡拉明；吡拉明马来酸盐；美吡拉敏马来酸盐,；新安替根马来酸盐

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

DMSO : ≥ 100 mg/mL(249.09 mM)

H₂O : 50 mg/mL(124.55 mM;Need ultrasonic)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： PBS

  Solubility: 100 mg/mL (249.09 mM); Clear solution; Need ultrasonic
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。