Rupatadine (UR-12592) Fumarate is a potent, orally active and long-lasting dualPAF/H1antagonist, withK_is of 0.55 μM and 0.1 μM, respectively. Rupatadine Fumarate can be used for the research of allergic rhinitis and urticaria^[1][2][3].

Rupatadine Fumarate competitively inhibits histamine-induced guinea pig ileum contraction (pA₂=9.29) without affecting contraction induced by ACh, serotonin or leukotriene D4 (LTD4)^[1].
Rupatadine Fumarate competitively inhibits PAF-induced platelet aggregation in washed rabbit platelets (WRP) (pA₂=6.68) and in human platelet-rich plasma (HPRP) (IC₅₀=0.68 μM), while not affecting ADP- or arachidonic acid-induced platelet aggregation^[1].
Rupatadine (0.1-30 μM) Fumarate inhibits TNF-α secretion in a concentration-dependent manner, with maximum values of 92.5%^[2].

Rupatadine Fumarate blocks histamine- and PAF-induced effects in vivo, such as hypotension in rats (ID₅₀=1.4 and 0.44 mg/kg i.v., respectively) and bronchoconstriction in guinea pigs (ID₅₀=113 and 9.6 μg/kg i.v.)^[1].
Rupatadine Fumarate potently inhibits PAF-induced mortality in mice (ID₅₀=0.31 and 3.0 mg/kg i.v. and p.o., respectively) and endotoxin-induced mortality in mice and rats (ID₅₀=1.6 and 0.66 mg/kg i.v.)^[1].
Rupatadine (6 mg/kg) Fumarate promotes the absorption of the lesions and decreased the density of lungs^[3].

532.03

Solid

C₃₀H₃₀ClN₃O₄

182349-12-8

富马酸卢帕他定

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

DMSO : 30 mg/mL(56.39 mM;Need ultrasonic and warming)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。