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PD158780
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PD158780图片
CAS NO:171179-06-9
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
PD158780是有效地EGFR家族抑制剂;对EGFR,ErbB2,ErbB3和ErbB4的IC50值分别为8 μM,49,52,52 nM。
生物活性

PD158780 is a potentEGFRfamily inhibitor withIC50s of 8 pM, 49, 52, 52 nM forEGFR, ErbB2, ErbB3, and ErbB4, respectively.

IC50& Target[1]

EGFR

8 μM (IC50, Cell Assay)

ErbB2

49 nM (IC50, Cell Assay)

ErbB3

52 nM (IC50, Cell Assay)

ErbB4

52 nM (IC50, Cell Assay)

体外研究
(In Vitro)

PD158780 inhibits EGF receptor autophosphorylation in A431 human epidermoid carcinoma with IC50value of 13 nM. PD158780 is highly specific for the EGF receptor in Swiss 3T3 fibroblasts, inhibiting EGF-dependent receptor autophosphorylation and thymidine incorporation at low nanomolar concentrations while requiring micromolar levels for platelet-derived growth factor- and basic fibroblast growth factordependent processes. PD158780 inhibits heregulin-stimulated phosphorylation in the SK-BR-3 and MDAMB-453 breast carcinomas with IC50values of 49 and 52 nM, respectively, suggesting that the compound is active against other members of the EGF receptor family[1].

体内研究
(In Vivo)

PD158780 is active against clone formation in several breast tumors having different expression patterns of the ErbB family. PD158780 shows good therapeutic effect against the A431 epidermoid carcinoma when administered either intraperitoneally or orally. PD158780 produces measurable, significant effects against a mouse fibroblast transfected with human EGFR. PD158780 produces a significant therapeutic effect against the estrogendependent MCF-7 breast carcinoma at equitoxic dose levels[1].

分子量

330.18

性状

Solid

Formula

C14H12BrN5

CAS 号

171179-06-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 16.67 mg/mL(50.49 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.0287 mL15.1433 mL30.2865 mL
5 mM0.6057 mL3.0287 mL6.0573 mL
10 mM0.3029 mL1.5143 mL3.0287 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 1.67 mg/mL (5.06 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.67 mg/mL (5.06 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 1.67 mg/mL (5.06 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.67 mg/mL (5.06 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。