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Butein
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Butein图片
CAS NO:487-52-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
紫铆因
2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone
产品介绍
Butein 是一种 cAMP 特异性的PDE抑制剂,对PDE4IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对EGFRp60c-srcIC50分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种SIRT1激活剂 (STAC)。
生物活性

Butein is a cAMP-specificPDEinhibitor with anIC50of 10.4 μM forPDE4[1]. Butein is a specific protein tyrosine kinase inhibitor withIC50s of 16 and 65 μM forEGFRandp60c-srcin HepG2 cells[2]. Butein sensitizes HeLa cells to Cisplatin throughAKTand ERK/p38 MAPK pathways by targeting FoxO3a[3]. Butein is aSIRT1activator (STAC).

IC50& Target[1]

EGFR

16 μM (IC50, in HepG2 cells)

PDE4

10.4 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Butein potently inhibits cAMP-specific phosphodiesterase (type IV) activity with an IC50of 10.4±0.4 μM. In contrast, phosphodiesterase I, III and V activities were inhibited by Butein above 100 μM[1].
Butein, a plant polyphenol, is a specific protein tyrosine kinase inhibitor. Butein inhibits not only the EGF-stimulated auto-phosphotyrosine level of EGFR in HepG2 cells but also tyrosine-specific protein kinase activities of EGFR (IC50=16 μM) and p60c-src(IC50=65 μM) in vitro[2].
Butein (10, 20, and 40 μM; 24, 48, and 72 hours) inhibits cell growth in a dose- and time-dependent manner[3].
Butein exhibits anticancer activity through the inhibition of the activation of PKB/AKT and MAPK pathways, which are two pathways known to be involved in resistance to cisplatin. Butein (20 μM) decreases phosphorylation of AKT, ERK and p38 following 24 h of co-treatment with Cisplatin (20 μM)[3].

Cell Viability Assay[3]

Cell Line:HeLa cells
Concentration:10, 20, and 40 μM
Incubation Time:24, 48, and 72 hours
Result:Inhibited cell growth in a dose- and time-dependent manner.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line:HeLa cells
Concentration:20 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Decreased phosphorylation of AKT, ERK and p38 co-treatment with Cisplatin (20 μM).
体内研究
(In Vivo)

Butein (2 mg/kg every 2 days) in combination with Cisplatin (2 mg/kg every 2 days) for 3 weeks suppresses tumor growth in vivo[3].

Animal Model:Nude mice (12 female 6- or 7-week old) with subcutaneous tumor xenografts[3]
Dosage:2 mg/kg
Administration:Intraperitoneally; every 2 days; for 3 weeks
Result:Enhanced the antitumor effects of Cisplatin in vivo.
分子量

272.25

性状

Solid

Formula

C15H12O5

CAS 号

487-52-5

中文名称

紫铆因;紫铆花素;紫铆查尔酮;紫柳花素

结构分类
  • Flavonoids
  • Chalcones
  • Phenols
  • Polyphenols
来源
  • Plants
  • other families
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(183.65 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.6731 mL18.3655 mL36.7309 mL
5 mM0.7346 mL3.6731 mL7.3462 mL
10 mM0.3673 mL1.8365 mL3.6731 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 1.67 mg/mL (6.13 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.67 mg/mL (6.13 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。