PD168393

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PD168393

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

194423-15-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
2mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议

产品介绍

PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和ErbB2的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC₅₀=0.7 nM)，但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。

生物活性

PD168393 is a potent, selective and cell-permeable inhibitor ofEGFRtyrosine kinaseandErbB2. PD168393 irreversiblely inactivatesEGFreceptor (IC₅₀=0.7 nM) and is inactive againstinsulin receptor,PDGFR,FGFRandPKC^[1].

IC₅₀& Target^[1]

EGFR

0.7 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

PD168393 inhibits ligand-dependent receptor phosphorylation and inhibits EGF-induced tyrosine phosphorylation in A431 cells and Heregulin-induced tyrosine phosphorylation in MDA-MB-453 cells with IC₅₀values of 4.3 nM and 5.7 nM, respectively^[1].

体内研究
(In Vivo)

PD168393 (intraperitoneal injection; 58 mg/kg; once daily; days 10-14, 17-21, and 24-28) is effective in vivo, and produces tumor growth inhibition of 115% after 15 days’ treatment in human epidermoid carcinoma xenografts in mice^[1].

Animal Model:	A431 human epidermoid carcinoma grown as a xenograft in nude mice^[1]
Dosage:	58 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 58 mg/kg; once daily; days 10-14, 17-21, and 24-28
Result:	Suppressed the growth of human epidermoid carcinoma xenografts.

分子量

369.22

性状

Solid

Formula

C₁₇H₁₃BrN₄O

CAS 号

194423-15-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 30 mg/mL(81.25 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.7084 mL	13.5421 mL	27.0841 mL
5 mM	0.5417 mL	2.7084 mL	5.4168 mL
10 mM	0.2708 mL	1.3542 mL	2.7084 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。