您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > PD153035
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
PD153035
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PD153035图片
CAS NO:153436-54-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
SU-5271
AG1517
ZM 252868
产品介绍
PD153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) 是有效地EGFR抑制剂,KiIC50值分别为6和25 pM。
生物活性

PD153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) is a potentEGFRinhibitor withKiandIC50of 6 and 25 pM, respectively.

IC50& Target

EGFR

6 pM (Ki)

EGFR

25 pM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PD153035 (SU 5271) inhibits EGF-stimulated receptor autophosphorylation in A431 human epidermoid carcinoma cells, with an IC50of 14 nM[1]. PD153035 (SU 5271) has little effect on PDGFR, FGFR, CSF-1 receptor, the insulin receptor, or on src tyrosine kinases at concentrations as high as 50 μM. PD153035 (SU 5271) rapidly suppresses autophosphorylation of the EGF receptor at low nanomolar concentrations in fibroblasts or in human epidermoid carcinoma cells and selectively blocks EGF-mediated cellular processes including mitogenesis, early gene expression, and oncogenic transformation[2]. PD153035 (SU 5271) causes a dose-dependent growth inhibition of EGF receptor-positive cell lines, beginning at less than micromolar concentrations, and the IC50is less than 1 pM in most cases[3].

体内研究
(In Vivo)

PD153035 (SU 5271) levels in the plasma and tumor rise to 50 and 22 μM within 15 minutes following a single i.p. dose of 80 mg/kg. While the plasma levels of PD153035 (SU 5271) falls below 1 μM by 3 hours, in the tumors it remains at micromolar concentrations for at least 12 hours. The tyrosine phosphorylation of the EGF receptor is rapidly suppressed by 80-90% in the tumors[4].

分子量

360.21

性状

Solid

Formula

C16H14BrN3O2

CAS 号

153436-54-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL(92.53 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7762 mL13.8808 mL27.7616 mL
5 mM0.5552 mL2.7762 mL5.5523 mL
10 mM0.2776 mL1.3881 mL2.7762 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。