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Tarloxotinib Bromide
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tarloxotinib Bromide图片
CAS NO:1636180-98-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
TH-4000
产品介绍
Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是EGFR/HER2的一个不可逆抑制剂。
生物活性

Tarloxotinib bromide (TH-4000) is an irreversibleEGFR/HER2inhibitor.

IC50& Target[1]

EGFR/HER2

 

体外研究
(In Vitro)

To confirm the mechanism of action, Tarloxotinib bromide is shown to be metabolized efficiently under hypoxia using a panel of human NSCLC cell lines (rate of TKI release 0.4-2.1 nM/hr/106cells), a process that is inhibited by oxygen (TKI release<0.002 nM/hr/106cells). Cellular anti-proliferative and receptor phosphorylation assays demonstrate a 14-80 fold reduction of Tarloxotinib bromide activity relative to TKI. Using PC9 tumors, hyperbaric oxygen breathing suppresse release of TKI from Tarloxotinib bromide by >80% (538 vs 99 nM/kg; p<0.01) compared to air breathing controls. Collectively, these data further validate that Tarloxotinib bromide is a hypoxia-activated irreversible EGFR-TKI, and show that Tarloxotinib bromide has greater activity compared with erlotinib[2].

体内研究
(In Vivo)

A prototypic WT EGFR driven xenograft model (A431) is used to benchmark Tarloxotinib bromide activity against each EGFR-TKI by “retrotranslation” of reported plasma exposure for each agent in human subjects back to the xenograft model. Only treatment with clinically relevant doses and schedules of Tarloxotinib bromide is associated with tumor regression and durable inhibition of WT EGFR tumor phosphorylation. Consistent with these findings, Tarloxotinib bromide treatment can also regress the WT EGFR NSCLC tumor models H125 and H1648, demonstrating Tarloxotinib bromide provides the necessary therapeutic index to inhibit WT EGFR in vivo[1].

Clinical Trial
分子量

681.77

性状

Solid

Formula

C24H24Br2ClN9O3

CAS 号

1636180-98-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 33 mg/mL(48.40 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.4668 mL7.3339 mL14.6677 mL
5 mM0.2934 mL1.4668 mL2.9335 mL
10 mM0.1467 mL0.7334 mL1.4668 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。