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DBPR112
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
DBPR112图片
CAS NO:1226549-49-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的EGFR抑制剂,对 EGFRWT和 EGFRL858R/T790MIC50分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
生物活性

DBPR112 is an orally active furanopyrimidine-basedEGFRinhibitor withIC50s of 15 nM and 48 nM forEGFRWTandEGFRL858R/T790M, respectively. DBPR112 can occupy the ATP-binding site. DBPR112 has significant antitumor efficacy[1].

IC50& Target

EGFRL858R/T790M

48 nM (IC50)

EGFRWT

15 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

DBPR112 (compound 78; 0.32-1000 nM; 16 hours) induces reduction of phosphorylated EGFR in a dose-dependent manner[1].
DBPR112 shows the inhibitory activity against HCC827 (CC50=25 nM), H1975 (CC50=620 nM) and A431 Cell (CC50=1.02 μM) cell lines[1].
DBPR112 occupies the ATP-binding site and interacts with surrounding residues by covalent bonding, hydrogen bonds, and hydrophobic interactions, which give it a potent inhibitory activity against WT EGFR[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:H1975 cells
Concentration:0.32, 1.6, 8.0, 40, 200, 1000 nM
Incubation Time:16 hours
Result:Induced reduction of phosphorylated EGFR in a dose-dependent manner in H1975 cells.
体内研究
(In Vivo)

DBPR112 (orally; 20-50 mg/kg; 5 days/week for 2 consecutive weeks) significantly reduces tumor growth in HCC827 tumor model. DBPR112 (orally; 50 mg/kg; once a day for 15 days) has a significant antitumor effect (mean tumor growth inhibition of 34%) in H1975 tumor model[1].
DBPR112 (IV; 5 mg/kg) has a T1/2of 2.3 hours, a CL of 55.6 mL/minokg, and a Vssof 8.6 L/kg for rats[1].

Animal Model:HCC827 tumor model (6- to 8-week-old athymic NU-Fox1nu nude mice)[1]
Dosage:20, 50 mg/kg
Administration:Orally; 5 days/week for 2 consecutive weeks (days 1-5 and 8-12)
Result:Significantly reduced tumor growth.
Animal Model:Rats[1]
Dosage:5 mg/kg for IV and 20 mg/kg for PO (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:IV or PO
Result:Had a T1/2of 2.3 hours, a CL of 55.6 mL/minokg, and a Vssof 8.6 L/kg by IV.
Had a T1/2of 3.4 hours, a Cmaxof 508 ng/mL and an AUC of 2978 ng/mLoh by PO.
Clinical Trial
分子量

533.62

性状

Solid

Formula

C32H31N5O3

CAS 号

1226549-49-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(468.50 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8740 mL9.3700 mL18.7399 mL
5 mM0.3748 mL1.8740 mL3.7480 mL
10 mM0.1874 mL0.9370 mL1.8740 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.90 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (3.90 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。