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Rezivertinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Rezivertinib图片
CAS NO:1835667-12-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
BPI-7711
产品介绍
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。
生物活性

Rezivertinib (BPI-7711) is an orally active, highly selective and irreversible third-generationEGFRtyrosine kinase inhibitor (TKI). Rezivertinib exhibits high potency against the common activationEGFRand the resistance T790M mutations. Rezivertinib has excellent central nervous system (CNS) penetration and has antitumor activity[1][2].

IC50& Target[1]

EGFR

 

体外研究
(In Vitro)

Rezivertinib (BPI-7711) selectively inhibits cellular proliferation of EGFR mutations in cell lines: GI5013.3 nM (PC9, del19), 6.8 nM (HCC827, L858R), 22 nM (NCI-H1975, del19/T790M) and >1000 nM (A431, EGFR WT)[1].

体内研究
(In Vivo)

Rezivertinib (BPI-7711; 6.25-25 mg/kg/day; orally; 14 days) shows significant tumor regression[2].
Rezivertinib (12.5 mg/kg/day; orally; 14 days) survives an average of 112% longer in H1975-luc human NSCLC mice model[2].
Rezivertinib (50 mg/kg/day; orally) has anti-tumor efficacy correlated to improved average overall survival of the animals of 115% (28 days vs. 13 days)[2].

Clinical Trial
分子量

486.57

性状

Solid

Formula

C27H30N6O3

CAS 号

1835667-12-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(256.90 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0552 mL10.2760 mL20.5520 mL
5 mM0.4110 mL2.0552 mL4.1104 mL
10 mM0.2055 mL1.0276 mL2.0552 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。