Theliatinib

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Theliatinib

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1353644-70-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
1mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品名称

西利替尼
Xiliertinib
HMPL-309

产品介绍

Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的EGFR抑制剂，K_i为 0.05 nM，IC₅₀为 3 nM。Theliatinib 对EGFR T790M/L858R突变体的IC₅₀值为 22 nM。Theliatinib 对EGFR的选择性是其他激酶的 50 倍以上。抗肿瘤活性。

生物活性

Theliatinib (Xiliertinib) is a potent, ATP-competitive, orally active and highly selectiveEGFRinhibitor with aK_iof 0.05 nM and anIC₅₀of 3 nM. Theliatinib has anIC₅₀of 22 nM forEGFRT790M/L858R mutant. Theliatinib shows >50-fold selectivity forEGFRthan other kinases. Anti-tumor activity^[1].

IC₅₀& Target^[1]

EGFR

3 nM (IC₅₀)

EGFR

0.05 nM (Ki)

EGFR (L858R/T790M)

22 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

Theliatinib significantly inhibits EGFR phosphorylation in A431 cells with an IC₅₀of 7 nM. Theliatinib also inhibits A431, H292 and FaDu cells survival with IC₅₀values of 80 nM, 58 nM and 354 nM, respectively^[1].

体内研究
(In Vivo)

Theliatinib (2-15 mg/kg; oral administration;daily; for 21 days; NOD-SCID mice; PDECX 1T0950 model) treatment demonstrates tumor regression of 75% at the end of study, and with a dose response^[1].

Animal Model:	NOD-SCID mice injected with esophageal cancer cells (PDECX 1T0950 model)^[1]
Dosage:	2 mg/kg, 5 mg/kg, 15 mg/kg
Administration:	Oral administration;daily; for 21 days
Result:	Attenuated tumor growth in PDECX 1T0950 model in a dose-dependent manner.

Clinical Trial

分子量

442.51

性状

Solid

Formula

C₂₅H₂₆N₆O₂

CAS 号

1353644-70-8

中文名称

西利替尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 5 mg/mL(11.30 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.2598 mL	11.2992 mL	22.5984 mL
5 mM	0.4520 mL	2.2598 mL	4.5197 mL
10 mM	0.2260 mL	1.1299 mL	2.2598 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。