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Theliatinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Theliatinib图片
CAS NO:1353644-70-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
西利替尼
Xiliertinib
HMPL-309
产品介绍
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的EGFR抑制剂,Ki为 0.05 nM,IC50为 3 nM。Theliatinib 对EGFR T790M/L858R突变体的IC50值为 22 nM。Theliatinib 对EGFR的选择性是其他激酶的 50 倍以上。抗肿瘤活性。
生物活性

Theliatinib (Xiliertinib) is a potent, ATP-competitive, orally active and highly selectiveEGFRinhibitor with aKiof 0.05 nM and anIC50of 3 nM. Theliatinib has anIC50of 22 nM forEGFRT790M/L858R mutant. Theliatinib shows >50-fold selectivity forEGFRthan other kinases. Anti-tumor activity[1].

IC50& Target[1]

EGFR

3 nM (IC50)

EGFR

0.05 nM (Ki)

EGFR (L858R/T790M)

22 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Theliatinib significantly inhibits EGFR phosphorylation in A431 cells with an IC50of 7 nM. Theliatinib also inhibits A431, H292 and FaDu cells survival with IC50values of 80 nM, 58 nM and 354 nM, respectively[1].

体内研究
(In Vivo)

Theliatinib (2-15 mg/kg; oral administration;daily; for 21 days; NOD-SCID mice; PDECX 1T0950 model) treatment demonstrates tumor regression of 75% at the end of study, and with a dose response[1].

Animal Model:NOD-SCID mice injected with esophageal cancer cells (PDECX 1T0950 model)[1]
Dosage:2 mg/kg, 5 mg/kg, 15 mg/kg
Administration:Oral administration;daily; for 21 days
Result:Attenuated tumor growth in PDECX 1T0950 model in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

442.51

性状

Solid

Formula

C25H26N6O2

CAS 号

1353644-70-8

中文名称

西利替尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 5 mg/mL(11.30 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2598 mL11.2992 mL22.5984 mL
5 mM0.4520 mL2.2598 mL4.5197 mL
10 mM0.2260 mL1.1299 mL2.2598 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。