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HX103
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
HX103图片
CAS NO:2566466-98-4
包装与价格:
包装价格(元)
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产品介绍
HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制EGFR 19 delEGFR L858REGFR wild typeEGFR T790MIC50分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR,可用于 NSCLC 的研究。
生物活性

HX103 is an epidermal growth factor receptor (EGFR)-tyrosine kinase inhibitor (TKI)-based fluorogenic probe. HX103 inhibitsEGFR19 del,EGFRL858R,EGFRwild typeandEGFRT790MwithIC50s of 1.3, 1.5, 4.0 and 977 nM, respectively. HX103 can be used for quantifying active-EGFR to predict drug sensitivity in NSCLC patients with EGFR-activating mutations[1].

IC50& Target[1]

EGFRdel19

1.3 nM (IC50)

EGFRL858R

1.5 nM (IC50)

EGFRWT

4.0 nM (IC50)

EGFRT790M

977 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

与 PBS 或 H2O 水溶液相比,HX103 在乙腈中具有显著的荧光增强作用,并具有环境敏感性质[1]
HX103 (5 μM) 在 PBS 中不发荧光,但在加入野生型或突变型 EGFR (L858R 和 19del) 后显示出高荧光。HX103 对 EGFR 野生型和主要突变体 (L858R和19del) 具有选择性,但对获得性耐药突变 EGFR T790M 较不敏感[1]
与 EGFR 野生型 (Kd= 2.7 ± 0.4 μM)和获得性耐药突变型 T790M (Kd= 6.6 ± 4.6μM) 相比,HX103 对 EGFR L858R (Kd= 0.8 ± 0.3 μM) 和 EGFR 19del (Kd= 1.1 ± 0.2 μM) 具有稍强的结合亲和力[1]
HX103 (0.3-10 μM; 2 h) 靶向 EGFR-酪氨酸激酶的活性位点,通过与 ATP 竞争抑制 EGFR的激活[1]

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:HCC827
Concentration:0.3, 1, 3 and 10 μM
Incubation Time:2 h
Result:Inhibited the phosphorylation of EGFR and the downstream proteins (without obviously affecting their total proteins’ levels) in HCC827 cells (EGFR 19del).
分子量

602.04

Formula

C26H25ClFN7O5S

CAS 号

2566466-98-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.