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AS1810722
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AS1810722图片
CAS NO:909561-15-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
AS1810722 是口服有效的STAT6抑制剂,IC50为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的CYP3A4抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物,具有用于过敏性疾病,例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。
生物活性

AS1810722 is an orally active and potentSTAT6inhibitor with anIC50of 1.9 nM. AS1810722 shows a good profile ofCYP3A4inhibition. AS1810722, a derivative of fused bicyclic pyrimidine, has the potential for allergic diseases such as asthma and atopic diseases research[1].

IC50& Target[1]

STAT6

1.9 nM (IC50)

CYP3A4

 

体外研究
(In Vitro)

AS1810722 (compound 24) inhibits production of IL-4 with an IC50of 2.4 nM, but shows no effect on production of IFN-γ[1].

体内研究
(In Vivo)

AS1810722 (compound 24; 0.03-0.3 mg/kg; orally; 30 min before, and 24h and 48 h after OVA exposure) suppress eosinophil infiltration in the lung in a dose-dependent manner in an antigen-induced mouse asthmatic model[1].
AS1810722 inhibits in vitro Th2 differentiation with an IC50of 2.4 nM without affecting type 1 helper T (Th1) cell differentiation and eosinophil infiltration in an antigen-induced mouse asthmatic model after oral administration[1].

Animal Model:Female Balb/c mice asthmatic model by intraperitoneal injection of ovalbumin (OVA)-containing aluminum hydroxide gel[1]
Dosage:0.03-0.3 mg/kg
Administration:Orally; 30 min before, and 24 and 48 h after OVA exposure
Result:Suppressed eosinophil infiltration in the lung in a dose-dependent manner.
分子量

477.51

性状

Solid

Formula

C25H25F2N7O

CAS 号

909561-15-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(130.89 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0942 mL10.4710 mL20.9420 mL
5 mM0.4188 mL2.0942 mL4.1884 mL
10 mM0.2094 mL1.0471 mL2.0942 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.36 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (4.36 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。