MK-8353 (SCH900353) is a potent, selective and orally availableERK1/2inhibitor, withIC₅₀s of 23.0 nM and 8.8 nM, respectively; MK-8353 has antitumor activity.

MK-8353 is a potent, selective and orally available ERK1/2 inhibitor, with IC₅₀s of 23.0 nM and 8.8 nM, respectively; MK-8353 has antitumor activity. MK-8353 only at 1 μM shows >50% inhibition on 3 kinases (CLK2, FLT4, and Aurora B), and no other kinases tested are inhibited by >35% at 0.1 μM. MK-8353 also shows potent antitumor activity against various cancer cell lines, such Malme-3M cells (Melanoma), Colo-205 cells (Colon), NCI-H292 cells (Lung), A-549 cells (NSCLC), 8505C cells (Thyroid), SW-626 cells (Ovarian), with EC₅₀s of 21 nM, 19 nM, 130 nM, 230 nM, 210 nM, 108 nM^[1].

MK-8353 (60 mg/kg, p.o., bid (twice daily)) causes at least 50% tumor growth inhibition or regression in 83% of the animal models bearing different tumor cells, including LOX, Colo-205, MIA PaCa-2, and Calu-6 cells^[1].

691.84

Solid

C₃₇H₄₁N₉O₃S

1184173-73-6

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL(144.54 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.01 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.01 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。