Hypothemycin

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Hypothemycin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

76958-67-3

包装与价格：

包装	价格(元)
1mg	电议
5mg	电议
10mg	电议

产品名称

寄端霉素

产品介绍

Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物，是一种多激酶抑制剂，对VEGFR2/VEGFR1，MEK1/MEK2，FLT-3，PDGFRβ/PDGFRα和ERK1/ERK2的K_i值分别为 10/70 nM，17/38 nM, 90 nM，900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。

生物活性

Hypothemycin, afungalpolyketide, is a multikinase inhibitor withK_is of 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1.5 μM, and 8.4/2.4 μM forVEGFR2/VEGFR1,MEK1/MEK2,FLT-3,PDGFRβ/PDGFRα, andERK1/ERK2, respectively^[1]^[2].

IC₅₀& Target^[2]

VEGFR2

10 nM (Ki)

VEGFR1

70 nM (Ki)

MEK1

17 nM (Ki)

MEK2

38 nM (Ki)

FLT-3

90 nM (Ki)

PDGFRα

1.5 μM (Ki)

PDGFRβ

900 nM (Ki)

ERK1

8.4 μM (Ki)

ERK2

2.4 μM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Hypothemycin inhibits eosinophilic EOL1 cell carrying mutations in FIP1L1-PDGFRα, acute myeloid leukemia MV-4-11 cell carrying mutations in FLT3-ITD, melanoma COLO829 cell carrying mutations in BRAF V600E, HUVEC cell carrying mutations in VEGFR, mastocytoma P815 cell carrying mutations in c-KIT D814Y, NSCLC A459 cell carrying mutations in KRAS, and ovarian SKOV-3 cell carrying mutations in HER2 with IC₅₀s of 0.4 nM, 6 nM, 50 nM, 70 nM, 370 nM, 6.0 μM, and 7.0 μM, respectively^[2].

体内研究
(In Vivo)

Hypothemycin (10 mg/kg) killsT. bruceiin infected mice, completely curing the infection in one third of animals, although high doses of Hypothemycin (>10 mg/kg) leads to side effects^[1].

Animal Model:	Adult female Balb/c mice (weighing 18–22 g) infected withT. brucei^[1]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Administered once daily via intraperitoneal injection for 7 days.
Result:	Showed a dose-dependent reduction in parasitemia in infected mice. Prolonged survival of infected mice over 30 days, with a cure rate of 33%.

分子量

378.37

性状

Solid

Formula

C₁₉H₂₂O₈

CAS 号

76958-67-3

中文名称

寄端霉素

结构分类

Phenols
Monophenols

Antibiotics
Macrolide Antibiotics

来源

Hypomyces trichothecoides

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(264.29 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.6429 mL	13.2146 mL	26.4292 mL
5 mM	0.5286 mL	2.6429 mL	5.2858 mL
10 mM	0.2643 mL	1.3215 mL	2.6429 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。