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MS432
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MS432图片
CAS NO:2672512-44-4
包装与价格:
包装价格(元)
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10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和von Hippel-Lindau配体的MEK1MEK2PROTAC降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50值分别为 31 nM 和 17 nM。
生物活性

MS432 is a first-in-class and highly selective PD0325901-basedvon Hippel-Lindau-recruitingPROTACdegrader forMEK1andMEK2. MS432 displays good plasma exposure in mice, exhibitingDC50values of 31 nM and 17 nM forMEK1,MEK2in HT29 cells respectively[1].

IC50& Target[1]

MEK1

31 nM (DC50, in HT29 cells)

MEK2

17 nM (DC50, in HT29 cells)

MEK1

31 nM (DC50, in SK-MEL-28 cells)

MEK2

9.3 nM (DC50, in SK-MEL-28 cells)

体外研究
(In Vitro)

MS432 (compound 23) is potent in reducing MEK1/2 protein levels in COLO 205 cells (DC50(MEK1) = 18 ± 7 nM, DC50(MEK2) = 11 ± 2 nM) and UACC257 cells (DC50(MEK1) = 56 ± 25 nM, DC50(MEK2) = 27 ± 19 nM).

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:(HT-29, SK-MEL-28, COLO 205 and UACC 257 cell lines.
Concentration:0-1 μM.
Incubation Time:72 hours.
Result:Effectively inhibited proliferation of these CRC and melanoma cells in a concentration-dependent manner, with GI50values ranging from 30 to 200 nM.
体内研究
(In Vivo)

MS432 (compound 23) displays good plasma exposure, which is approximately 3 to 20-fold higher than the GI50values of compound 23 in the tested cancer cell lines[1].

Animal Model:Male Swiss Albino mice[1].
Dosage:50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis).
Administration:IP
Result:Displays good plasma exposure with the maximum plasma concentration of 1,400 nM detected at 0.5 hour post dosing and plasma concentration of 710 nM at 8 hours post dosing.
分子量

1076.06

性状

Solid

Formula

C50H65F3IN7O6S

CAS 号

2672512-44-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 260 mg/mL(241.62 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.9293 mL4.6466 mL9.2932 mL
5 mM0.1859 mL0.9293 mL1.8586 mL
10 mM0.0929 mL0.4647 mL0.9293 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (6.04 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL (6.04 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。