GV-58 是一种新型的N-和P/Q-type钙通道 (Ca2+) 激动剂,EC50分别为 7.21 和 8.81 μM。GV-58 可减缓通道失活,导致突触前的 Ca2+进入大量增加。GV-58 可用于肌无力综合征 (LEMS) 的研究。
生物活性 | GV-58 is a novelN-andP/Q-type calcium (Ca2+) channelagonist withEC50s of 7.21 and 8.81 μM, respectively. GV-58 slows the deactivation of channels, resulting in a large increase in presynaptic Ca2+entry during activity. GV-58 can be used in lambert-eaton myasthenic syndrome (LEMS) research[1][2][3]. |
IC50& Target[1] | N-type calcium channel 7.21 μM (EC50) | P/Q-type calcium channel 8.81 μM (EC50) |
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体外研究 (In Vitro) | GV-58 (50 μM; 30 min) restores function in LEMS passive transfer neuromuscular junction[1].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | Upper arm muscle isolated from LEMS mice | Concentration: | 50 μM | Incubation Time: | 30 min | Result: | Increased the mEPP frequency from 3.27 s–1in vehicle controls to 10.45s–1. Showed a slight facilitation followed by depression to ~94% at the final EPP in the train. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 75 mg/mL(200.27 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.6702 mL | 13.3511 mL | 26.7023 mL | 5 mM | 0.5340 mL | 2.6702 mL | 5.3405 mL | 10 mM | 0.2670 mL | 1.3351 mL | 2.6702 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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