贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
生物活性 | Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) is atransient receptor canonical 6 (TRPC6)channels activator. Hyperforin dicyclohexylammonium salt modulates Ca2+levels by activating Ca2+-conducting non-selective canonical TRPC6 channels. Hyperforin dicyclohexylammonium salt also shows diverse pharmacological activities including anti-depression, anti-tumor, anti-dementia, anti-diabetes. Hyperforin dicyclohexylammonium salt modulates γδ T cells to secret IL-17α, improvesImiquimod(HY-B0180)-induced psoriasis-like mice model[1][2][3][4][5]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | Hyperforin dicyclohexylammonium salt 具有多向作用机制。它阻断配体门控 (GABA、NMDA 和 AMPA 受体) 和电压门控通道(Ca2+, K+, Na+) 的电导[2]。 Hyperforin dicyclohexylammonium salt (0.1, 1,10 μM; 2 h) 降低体外培养的小鼠脾 γδ T 细胞中 IL-17A 的表达和分泌[3]。 Hyperforin dicyclohexylammonium salt (0.1, 1,10 μM; 2 h) 抑制 TNF-α 刺激的 HaCaT 细胞中 MAPK 和 STAT3 通路的磷酸化[3]。 Hyperforin dicyclohexylammonium salt (IC50=3.7 μmol/L) 抑制 HDMEC 微血管管的形成和增殖,呈剂量依赖性,无毒性作用[4]。
Western Blot Analysis[3] Cell Line: | HaCaT cells | Concentration: | 0.1, 1, 10 μM; with or without 10, 20 ng/mL TNF-α | Incubation Time: | 2 hours | Result: | Reduced the expressions of p-p38, p-ERK, p-JNK, and p-STAT3, especially at the dosage of 10 μM. |
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体内研究 (In Vivo) | Hyperforin dicyclohexylammonium salt (5 mg/kg; 腹腔注射; 每天 1 次, 共 7 天) 能够改善Imiquimod(HY-B0180) 诱导的小鼠银屑病皮损情况,抑制炎症细胞浸润和炎症因子释放[3]。
Animal Model: | IMQ-induced psoriasis-like mice model[3] | Dosage: | 5 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection; once daily for 7 days | Result: | Significantly ameliorated skin lesion throughout the treatment period, demonstrated by the reduced severity score of skin inflammation. Suppressed infiltration of CD3+ T cells and downregulated expression of Il1, Il6, Il23, Il17a, Il22, antimicrobial peptides (AMPs) in the skin lesion. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
结构分类 | |
来源 | - Plants
- Guttiferae
- Hyperlcurn perforatumL.
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运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(69.63 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.3926 mL | 6.9628 mL | 13.9256 mL | 5 mM | 0.2785 mL | 1.3926 mL | 2.7851 mL | 10 mM | 0.1393 mL | 0.6963 mL | 1.3926 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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