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Hyperforin dicyclohexylammonium salt
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Hyperforin dicyclohexylammonium salt图片
CAS NO:238074-03-8
包装与价格:
包装价格(元)
500 μg电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
Hyperforin DCHA
产品介绍
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
生物活性

Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) is atransient receptor canonical 6 (TRPC6)channels activator. Hyperforin dicyclohexylammonium salt modulates Ca2+levels by activating Ca2+-conducting non-selective canonical TRPC6 channels. Hyperforin dicyclohexylammonium salt also shows diverse pharmacological activities including anti-depression, anti-tumor, anti-dementia, anti-diabetes. Hyperforin dicyclohexylammonium salt modulates γδ T cells to secret IL-17α, improvesImiquimod(HY-B0180)-induced psoriasis-like mice model[1][2][3][4][5].

IC50& Target

TRPC6[1]

体外研究
(In Vitro)

Hyperforin dicyclohexylammonium salt 具有多向作用机制。它阻断配体门控 (GABA、NMDA 和 AMPA 受体) 和电压门控通道(Ca2+, K+, Na+) 的电导[2]
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (0.1, 1,10 μM; 2 h) 降低体外培养的小鼠脾 γδ T 细胞中 IL-17A 的表达和分泌[3]
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (0.1, 1,10 μM; 2 h) 抑制 TNF-α 刺激的 HaCaT 细胞中 MAPK 和 STAT3 通路的磷酸化[3]
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (IC50=3.7 μmol/L) 抑制 HDMEC 微血管管的形成和增殖,呈剂量依赖性,无毒性作用[4]

Western Blot Analysis[3]

Cell Line:HaCaT cells
Concentration:0.1, 1, 10 μM; with or without 10, 20 ng/mL TNF-α
Incubation Time:2 hours
Result:Reduced the expressions of p-p38, p-ERK, p-JNK, and p-STAT3, especially at the dosage of 10 μM.
体内研究
(In Vivo)

Hyperforin dicyclohexylammonium salt (5 mg/kg; 腹腔注射; 每天 1 次, 共 7 天) 能够改善Imiquimod(HY-B0180) 诱导的小鼠银屑病皮损情况,抑制炎症细胞浸润和炎症因子释放[3]

Animal Model:IMQ-induced psoriasis-like mice model[3]
Dosage:5 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; once daily for 7 days
Result:Significantly ameliorated skin lesion throughout the treatment period, demonstrated by the reduced severity score of skin inflammation.
Suppressed infiltration of CD3+ T cells and downregulated expression of Il1, Il6, Il23, Il17a, Il22, antimicrobial peptides (AMPs) in the skin lesion.
分子量

718.10

性状

Solid

Formula

C47H75NO4

CAS 号

238074-03-8

中文名称

贯叶金丝桃素二环己基铵盐

结构分类
  • Others
来源
  • Plants
  • Guttiferae
  • Hyperlcurn perforatumL.
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(69.63 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.3926 mL6.9628 mL13.9256 mL
5 mM0.2785 mL1.3926 mL2.7851 mL
10 mM0.1393 mL0.6963 mL1.3926 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。