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AMG 232
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AMG 232图片
CAS NO:1352066-68-2
包装:10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品名称
Navtemadlin
KRT-232
产品介绍

生物活性

AMG 232 is an extremely potent MDM2 inhibitor (SPR KD = 0.045 nM, SJSA-1 EdU IC50 = 9.1 nM), with remarkable pharmacokinetic properties and in vivo antitumor activity in the SJSA-1 osteosarcoma xenograft model (ED50 = 9.1 mg/kg). AMG 232 (10 μM) induces p53 signaling and inhibits tumor cell proliferation in three p53 wild-type tumor cell lines. AMG 232 potently inhibits proliferation of non-MDM2-amplified HCT116 colorectal cells (IC50=10 nM).

AMG 232 (10, 25, 75 mg/kg, once daily, p.o.) potently inhibits growth of tumor xenografts in mice. AMG 232 (10, 25, 75 mg/kg, once daily, p.o.) blocks DNA synthesis and induces apoptosis in vivo.

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用


化学数据

分子量568.55
分子式C28H35Cl2NO5S
CAS号1352066-68-2
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 48 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7589 mL8.7943 mL17.5886 mL
5 mM0.3518 mL1.7589 mL3.5177 mL
10 mM0.1759 mL0.8794 mL1.7589 mL