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Golidocitinib(AZD4205)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Golidocitinib(AZD4205)图片
CAS NO:2091134-68-6
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
AZD-4205
Golidocitinib
产品介绍

生物活性

Golidocitinib (AZD4205) is a novel potent and selective janus kinase 1 (JAK1) inhibitor, with IC50 value of 73 nM. Golidocitinib (AZD4205) weakly inhibits JAK2 (IC50>14.7 μM), and shows little inhibition on JAK3 (IC50>30 μM). Golidocitinib (AZD4205) significantly inhibits STAT3 phosphorylation in NCI-H 1975 cells with an IC50 of 161 nM.

In vivo, AZD4205 (12.5 mg/kg BID, 25 m/kg BID or 50 mg/kg BID, p.o.) alone has increasing antitumor effects, and ehances the antitumor activity of osimertinib, compared to treatment with osimertinib alone in mice bearing NCI-H1975 cells.


化学数据

分子量489.57
分子式C25H31N9O2
CAS号2091134-68-6
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 100 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0426 mL10.213 mL20.4261 mL
5 mM0.4085 mL2.0426 mL4.0852 mL
10 mM0.2043 mL1.0213 mL2.0426 mL