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CFTR activator 1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CFTR activator 1图片
CAS NO:2768261-09-0
包装与价格:
包装价格(元)
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250mg电议
500mg电议

产品介绍
CFTR activator 1 是一种有效和选择性的CFTR激活剂,EC50值为 23 nM。CFTR activator 1 可用于改善干眼症。
生物活性

CFTRactivator 1 is a potent and selectiveCFTRactivator, with anEC50of 23 nM.CFTRactivator 1 can be used to ameliorate dry eye disease[1].

IC50& Target

EC50: 23 nM (CFTR)[1]

体外研究
(In Vitro)

CFTR activator 1 (compound 16d) (30 nM-10 μM) 在存在 50 nM Forskolin 的情况下有效激活表达人 CFTR 的 FRT 细胞中的 CFTR 氯离子通道,EC50值为 342 nM[1]
CFTR activator 1 (30 μM; pretreated for 10 min or 5 min) 不影响表达人 ANO1 的 FRT 细胞和表达卤化物传感器 YFP-F46L/H148Q/I152L 的 LN215 细胞中 ANO1 和 VRAC 的通道活性[1]
CFTR activator 1 (30 μM; 10 min) 略微增加 CHO-K1 细胞中 cAMP 水平[1]
CFTR activator 1 (30 μM; 48 h) 不影响 CorE 和 ConjE 的细胞活力[1]

体内研究
(In Vivo)

CFTR activator 1 (compound 16d) (2060 μM; 5 μL of eye drops; 3 times a day for 10 d) 在干眼病 (DED) 小鼠模型中增强泪液分泌并改善角膜侵蚀。CFTR activator 1 降低 DED 小鼠角膜和结膜中促炎细胞因子 (包括 IL-1β、IL-17、TNF-α 和 MMP2) 的 mRNA 表达[1]
CFTR activator 1 (0.1 mg/eye; 滴眼液单次局部滴注) 在雄性新西兰白兔的 CFTR 表达靶组织(角膜和结膜)中分布良好,维持时间长,全身暴露几乎可以忽略不计[1]

Animal Model:Eight weeks old female C57BL/6J mice were injected Scopolamine hydrobromide[1]
Dosage:2060 μM, 5 μL, and maintained for 30 s
Administration:Eye drop application was done in both eyes, three times a day (11:00 am, 2:00 pm, 5:00 pm) for 10 days
Result:Enhanced tear secretion and improved corneal erosion.
Reduced mRNA expression of pro-inflammatory cytokines including IL-1β, IL-17, and TNF-α and MMP2 in cornea and conjunctiva.
分子量

485.53

Formula

C27H27N5O4

CAS 号

2768261-09-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.